Pratyria 100 mg

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Pratyria 25 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 50 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 75 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 100 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 150 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

25 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 25 mg paliperidono.

50 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 50 mg paliperidono.

75 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 75 mg paliperidono.

100 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 100 mg paliperidono.

150 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 150 mg paliperidono.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

FARMACINĖ FORMA

Pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte.

Suspensija yra baltos arba beveik baltos spalvos. Suspensijos pH yra neutralus (maždaug 7,0), suspensijos osmoliališkumas – 280–310 mOsm/kg.

KLINIKINĖ INFORMACIJA

Terapinės indikacijos

Pratyria skirtas suaugusių pacientų, kurių psichinė būklė stabilizuota paliperidonu arba risperidonu, šizofrenijos palaikomajam gydymui.

Atrinktus suaugusius šizofrenija sergančius pacientus, kuriems anksčiau pasireiškė organizmo atsakas į gydymą geriamaisiais paliperidonu arba risperidonu, Pratyria galima gydyti be išankstinio būklės stabilizavimo geriamaisiais vaistiniais preparatais, jei psichozės simptomai yra lengvi ar vidutinio sunkumo ir reikia gydyti ilgai veikiančiais leidžiamaisiais vaistiniais preparatais.

Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Rekomenduojama gydymą Pratyria pradėti vartojant 150 mg dozę 1-ąją gydymo dieną ir 100 mg dozę po savaitės (8-tąją dieną); abi dozes reikia leisti į deltinį raumenį, kad būtų greitai pasiektos terapinės koncentracijos (žr. 5.2 skyrių). Trečioji dozė turi būti suleista praėjus vienam mėnesiui po antrosios pradinės dozės pavartojimo. Rekomenduojama mėnesinė palaikomoji dozė yra 75 mg; kai kuriems pacientams (priklausomai nuo konkretaus paciento toleravimo ir [arba] vaistinio preparato veiksmingumo) gali būti naudinga didesnė arba mažesnė dozė rekomenduojamame 25150 mg diapazone. Turintiems antsvorio arba nutukusiems pacientams gali reikėti viršutinės diapazono dalies dozių (žr. 5.2 skyrių). Po antrosios pradinės dozės mėnesines palaikomąsias dozes galima leisti į deltinį arba sėdmens raumenį.

Palaikomąją dozę galima koreguoti kas mėnesį. Koreguojant dozę, reikia atsižvelgti į Pratyria pailginto atpalaidavimo savybes (žr. 5.2 skyrių), nes akivaizdaus viso palaikomųjų dozių poveikio gali nepasireikšti kelis mėnesius.

Pratyria vartojimas vietoje geriamojo pailginto atpalaidavimo paliperidono arba geriamojo risperidono

Gydymą Pratyria reikia pradėti kaip nurodyta anksčiau 4.2 skyriaus pradžioje. Palaikomojo gydymo metu vartojant mėnesinę Pratyria dozę, pacientai, anksčiau pasiekę stabilią būklę vartojant skirtingas paliperidono pailginto atpalaidavimo tablečių dozes, gali pasiekti panašią paliperidono pusiausvyros apykaitos ekspoziciją skiriant injekcijas. Palaikomosios Pratyria dozės, reikalingos pasiekti panašiai pusiausvyros apykaitos ekspozicijai, yra nurodytos toliau:

Ankstesnį gydymą geriamuoju paliperidonu arba geriamuoju risperidonu galima nutraukti pradedant gydymą Pratyria. Kai kuriems pacientams gali būti naudingas laipsniškas nutraukimas. Kai kuriems pacientams, pereinantiems nuo didesnių geriamojo paliperidono dozių (pvz., 912 mg per parą) prie Pratyria injekcijų į sėdmens raumenis, pirmuosius 6 mėnesius po gydymo pakeitimo ekspozicija kraujo plazmoje gali būti mažesnė. Todėl pirmuosius 6 mėnesius kaip alternatyvą galima apsvarstyti skirti injekcijas į deltinį raumenį.

Pratyria vartojimas vietoje ilgo poveikio leidžiamojo risperidono

Pradedant vartoti vietoj ilgo poveikio leidžiamojo risperidono, gydymą Pratyria reikia pradėti vietoje kitos numatytos injekcijos. Po to Pratyria reikia vartoti kas mėnesį. Tokiu atveju, vienos savaitės gydymo pradžios plano, įskaitant injekcijas į raumenis (atitinkamai 1 ir 8 dieną), kaip aprašyta anksčiau 4.2 skyriuje, taikyti nereikia. Pacientai, kurių būklė anksčiau stabilizuota skirtingų ilgai veikiančio risperidono dozių injekcijomis, gali pasiekti panašią paliperidono pusiausvyros apykaitos ekspoziciją, esant tokioms palaikomojo gydymo mėnesinėms Pratyria dozėms, kaip nurodyta toliau:

Vaistinių preparatų nuo psichozės vartojimas turi būti nutraukiamas pagal atitinkamą skyrimo informaciją. Jeigu nutraukiamas Pratyria vartojimas, reikia atsižvelgti į jo pailginto atpalaidavimo savybes. Reikia periodiškai iš naujo įvertinti vaistinių preparatų nuo ekstrapiramidinių simptomų (EPS) tolesnio vartojimo būtinybę.

Praleistos dozės

Kaip išvengti dozių praleidimo

Antrąją pradinę Pratyria dozę rekomenduojama skirti praėjus vienai savaitei po pirmosios dozės. Siekiant išvengti dozės praleidimo, antrąją dozę pacientams galima skirti 4 dienas prieš nustatytąją dieną po vienos savaitės (8-ąją dieną) arba 4 dienas po jos. Panašiu principu po gydymo pradžios režimo kas mėnesį rekomenduojama skirti ir trečiąją bei paskesnes injekcijas. Siekiant išvengti mėnesinės dozės praleidimo, pacientams galima skirti injekciją ne anksčiau kaip 7 dienas prieš mėnesinės injekcijos dieną arba ne vėliau kaip 7 dienas po jos.

Praleidus planuotą antrosios Pratyria injekcijos datą (8-ąją dieną ± 4 dienos), rekomenduojamas pakartotinės gydymo pradžios planas priklauso nuo laiko, praėjusio po pirmosios paciento injekcijos.

Praleista antroji pradinė dozė (< 4 savaitės po pirmosios injekcijos)

Jeigu po pirmosios injekcijos praėjo mažiau kaip 4 savaitės, antrąją 100 mg injekciją į deltinį raumenį reikia suleisti kuo greičiau. Trečioji 75 mg Pratyria injekcija į deltinį arba sėdmens raumenį leidžiama praėjus 5 savaitėms po pirmosios injekcijos (nepriklausomai nuo antrosios injekcijos suleidimo laiko). Toliau 25–150 mg injekcijas (priklausomai nuo konkretaus paciento toleravimo ir [arba] vaistinio preparato veiksmingumo) į deltinį arba sėdmens raumenį reikia skirti įprastai kas mėnesį.

Praleista antroji pradinė dozė (4–7 savaitės po pirmosios injekcijos)

Jeigu po pirmosios Pratyria injekcijos praėjo 47 savaitės, atnaujinti gydymą dviem 100 mg injekcijomis reikia taip:

suleisti injekciją į deltinį raumenį kuo greičiau;

suleisti kitą injekciją į deltinį raumenį po vienos savaitės;

tęsti įprastinį kasmėnesinių 25–150 mg injekcijų (priklausomai nuo konkretaus paciento toleravimo ir [arba] vaistinio preparato veiksmingumo) į deltinį arba sėdmens raumenį ciklą.

Praleista antroji pradinė dozė (> 7 savaitės po pirmosios injekcijos)

Jeigu po pirmosios Pratyria injekcijos praėjo daugiau kaip 7 savaitės, pradėkite gydymą kaip nurodyta gydymo Pratyria pradžios rekomendacijose anksčiau.

Praleista mėnesinė palaikomoji dozė (nuo 1 mėnesio iki 6 savaičių)

Po gydymo pradžios rekomenduojama tęsti kasmėnesinį Pratyria injekcijų ciklą. Jeigu po paskutiniosios injekcijos praėjo mažiau kaip 6 savaitės, tuomet anksčiau nustatytą stabilią dozę reikia suleisti kuo greičiau, o toliau injekcijas leisti kas mėnesį.

Praleista mėnesinė palaikomoji dozė (nuo > 6 savaičių iki 6 mėnesių)

Jeigu po paskutiniosios Pratyria injekcijos praėjo daugiau kaip 6 savaitės, gydymą rekomenduojama tęsti taip, kaip nurodyta.

Pacientams, kurių būklė buvo stabilizuota vartojant 25–100 mg dozes

suleisti injekciją į deltinį raumenį kuo greičiau, skiriant tą pačią dozę, kuri buvo paciento stabiliai vartojama anksčiau;

suleisti antrąją injekciją į deltinį raumenį (tą pačią dozę) po vienos savaitės (8-ąją dieną);

tęsti įprastinį kasmėnesinių 25–150 mg injekcijų (priklausomai nuo konkretaus paciento toleravimo ir [arba] vaistinio preparato veiksmingumo) į deltinį arba sėdmens raumenį ciklą.

Pacientams, kurių būklė buvo stabilizuota vartojant 150 mg dozę

suleisti 100 mg injekciją į deltinį raumenį kuo greičiau;

suleisti antrąją 100 mg injekciją į deltinį raumenį po vienos savaitės (8-ąją dieną);

tęsti įprastinį kasmėnesinių 25 mg–150 mg injekcijų (priklausomai nuo konkretaus paciento toleravimo ir [arba] vaistinio preparato veiksmingumo) į deltinį arba sėdmens raumenį ciklą.

Praleista mėnesinė palaikomoji dozė (> 6 mėnesius)

Jeigu po paskutinės Pratyria injekcijos praėjo daugiau kaip 6 mėnesiai, pradėkite gydymą kaip nurodyta gydymo Pratyria pradžios rekomendacijose anksčiau.

Ypatingos populiacijos

Senyviems pacientams

Veiksmingumas ir saugumas senyviems > 65 metų pacientams neištirti.

Apskritai, senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija normali, rekomenduojamos tokios pat Pratyria dozės kaip jaunesniems suaugusiems pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Vis dėlto, senyvų pacientų inkstų funkcija gali būti susilpnėjusi, todėl gali prireikti keisti dozę (dozavimo rekomendacijas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, žr. toliau esančiame skyrelyje „Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi“).

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Sisteminių paliperidono tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta (žr. 5.2 skyrių). Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (kai kreatinino klirensas yra nuo ≥ 50 iki < 80 ml/min.), rekomenduojama pradėti gydymą Pratyria 100 mg doze 1-ąją gydymo dieną ir 75 mg doze po vienos savaitės; abi dozes reikia leisti į deltinį raumenį. Rekomenduojama mėnesinė palaikomoji dozė yra 50 mg, o galimų dozių diapazonas, priklausomai nuo paciento toleravimo ir (arba) vaistinio preparato veiksmingumo, yra 25–100 mg.

Pratyria nerekomenduojama skirti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kai kreatinino klirensas yra < 50 ml/min.) (žr. 4.4 skyrių).

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Remiantis geriamojo paliperidono vartojimo patirtimi, pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės keisti nereikia. Kadangi paliperidono tyrimų su pacientais, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, neatlikta, tokius pacientus rekomenduojama gydyti laikantis atsargumo priemonių (žr. 5.2 skyrių).

Vaikų populiacija

Paliperidono saugumas ir veiksmingumas < 18 metų vaikams ir paaugliams neištirti. Duomenų nėra.

Vartojimo metodas

Pratyria skirtas tik leisti į raumenis. Jo draudžiama vartoti jokiais kitais būdais. Jo reikia leisti lėtai ir giliai į deltinį ar sėdmens raumenį. Visas injekcijas turi atlikti sveikatos priežiūros specialistas. Visą dozę reikia suleisti vienos injekcijos metu. Negalima dalyti dozės į kelias injekcijas.

1-osios ir 8-osios dienos pradines dozes būtina leisti į deltinį raumenį, kad būtų greitai pasiektos terapinės koncentracijos (žr. 5.2 skyrių). Po antrosios pradinės dozės, mėnesines palaikomąsias dozes galima leisti į deltinį arba sėdmens raumenį. Jeigu injekcijos vietą skauda ir diskomfortas injekcijos vietoje nėra gerai toleruojamas, reikia keisti injekcijos atlikimo vietą iš sėdmens raumens į deltinį raumenį (ir atvirkščiai) (žr. 4.8 skyrių). Taip pat rekomenduojama injekcijas atlikti pakaitomis į kairę ir dešinę puses (žr. toliau).

Nurodymai, kaip paruošti ir vartoti Pratyria, pateikti pakuotės lapelyje (informacijoje, skirtoje sveikatos priežiūros specialistams).

Leidimas į deltinį raumenį

Rekomenduojamas adatos dydis pradinių ir palaikomųjų Pratyria dozių leidimui į deltinį raumenį priklauso nuo paciento kūno svorio. Jeigu pacientas sveria ≥ 90 kg, rekomenduojama naudoti 38,1 mm x 0,72 mm (1½ colio, 22 dydžio) adatą. Jeigu pacientas sveria < 90 kg, rekomenduojama naudoti 25,4 mm x 0,64 mm (1 colio, 23 dydžio adatą). Injekcijas į deltinį raumenį reikia atlikti pakaitomis į abu deltinius raumenis.

Leidimas į sėdmens raumenį

Palaikomąsias Pratyria dozes į sėdmens raumenį rekomenduojama leisti 38,1 mm x 0,72 mm (1½ colio, 22 dydžio) adata. Injekciją reikia atlikti į viršutinį išorinį sėdmenų srities kvadrantą. Injekcijas į sėdmens raumenį reikia atlikti pakaitomis į abu sėdmens raumenis.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, risperidonui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Skyrimas ūminės ažitacijos arba sunkios psichozinės būklės pacientams

Paliperidono negalima skirti ūminės ažitacijos ar sunkios psichozinės būklės gydymui, kai reikia užtikrinti neatidėliojamą simptomų valdymą.

QT intervalas

Paliperidono reikia laikantis atsargumo priemonių skirti pacientams, kuriems diagnozuota širdies ir kraujagyslių sistemos liga arba kurių giminaičiams buvo nustatytas QT intervalo pailgėjimas, ir pacientams, kartu vartojantiems vaistinių preparatų, galinčių pailginti QT intervalą.

Piktybinis neurolepsinis sindromas

Gauta pranešimų, kad vartojant paliperidono pasireiškė piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS), kuriam būdinga hipertermija, raumenų rigidiškumas, autonominės nervų sistemos nestabilumas, sąmonės sutrikimai ir kreatinfosfokinazės aktyvumo kraujo serume padidėjimas. Papildomi klinikiniai požymiai gali būti mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas. Jeigu pacientui pasireiškia PNS būdingų požymių arba simptomų, reikia nutraukti paliperidono vartojimą.

Tardyvinė (vėlyvoji diskinezija) / ekstrapiramidiniai simptomai

Vaistiniai preparatai, kuriems būdingos dopamino receptorių antagonistų savybės, buvo susieti su tardyvinės (vėlyvosios) diskinezijos, kuriai būdingi ritmiški, nevalingi judesiai, daugiausia liežuvio ir (arba) veido, atsiradimu. Jeigu atsiranda tardyvinės (vėlyvosios) diskinezijos požymių arba simptomų, reikia apsvarstyti visų vaistinių preparatų nuo psichozės, įskaitant paliperidoną, vartojimo nutraukimą.

Reikia imtis atsargumo priemonių pacientams, kartu vartojantiems psichostimuliatorių (pvz., metilfenidato) ir paliperidono, nes koreguojant vieno arba abiejų vaistinių preparatų dozes, gali pasireikšti ekstrapiramidinių simptomų. Stimuliuojamąjį gydymą nutraukti rekomenduojama palaipsniui (žr. 4.5 skyrių).

Leukopenija, neutropenija ir agranulocitozė

Buvo gauta pranešimų apie leukopeniją, neutropeniją ir agranulocitozę, vartojant paliperidono. Stebėjimo po vaistinio preparato pateikimo į rinką metu labai retai (< 1/10 000 pacientų) buvo gauta pranešimų apie agranulocitozę. Pacientus, kuriems anksčiau buvo kliniškai reikšmingas sumažėjęs leukocitų skaičius arba vaistinio preparato sukelta leukopenija ar neutropenija, reikia stebėti pirmuosius kelis gydymo mėnesius ir, atsiradus pirmiesiems kliniškai reikšmingo leukocitų skaičiaus sumažėjimo požymiams, kurių atsiradimui nėra kitų priežasčių, apsvarstyti gydymo paliperidonu nutraukimą. Pacientus, kuriems yra kliniškai reikšminga neutropenija, reikia atidžiai stebėti dėl karščiavimo ar kitų infekcijos simptomų ir požymių, ir, atsiradus tokių simptomų ar požymių, nedelsiant gydyti. Pacientams, kuriems yra sunki neutropenija (bendras neutrofilų skaičius < 1 x 10⁹/l), reikia nutraukti gydymą paliperidonu ir stebėti leukocitų skaičių tol, kol jis taps normalus.

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Po vaistinio preparato pateikimo į rinką, retai pranešta apie anafilaksines reakcijas pacientams, kurie anksčiau toleravo geriamąjį risperidoną arba geriamąjį paliperidoną, (žr. 4.1 ir 4.8 skyrius).

Jeigu pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcija, reikia nutraukti gydymą Pratyria, skirti kliniškai tinkamas bendrąsias palaikomąsias priemones ir pacientą stebėti tol, kol požymiai ir simptomai išnyks (žr. 4.3 ir 4.8 skyrius).

Hiperglikemija ir cukrinis diabetas

Gydymo paliperidonu metu buvo gauta pranešimų apie hiperglikemiją, cukrinį diabetą ir jau esančio cukrinio diabeto paūmėjimą, įskaitant diabetinę komą ir ketoacidozę. Rekomenduojama tinkamai stebėti pacientų būklę pagal galiojančias gydymo antipsichoziniais vaistiniais preparatais gaires. Paliperidonu gydomus pacientus reikia stebėti dėl hiperglikemijos simptomų (tokių kaip polidipsija, poliurija, polifagija ir silpnumas), ir pacientus, sergančius cukriniu diabetu, reikia reguliariai stebėti, ar nepablogėjo glikemijos sureguliavimas.

Kūno svorio padidėjimas

Buvo gauta pranešimų apie reikšmingą kūno svorio padidėjimą vartojant paliperidono. Kūno svoris turi būti reguliariai stebimas.

Vartojimas pacientams, kuriems diagnozuota nuo prolaktino priklausomų navikų

Remiantis audinio kultūrų tyrimų duomenimis, galima daryti prielaidą, kad prolaktinas stimuliuoja žmogaus krūtų navikų ląstelių augimą. Nors klinikiniai ir epidemiologiniai tyrimai aiškios sąsajos su vaistinių preparatų nuo psichozės vartojimu iki šiol neparodė, pacientams su atitinkama anamneze šių vaistinių preparatų reikia skirti laikantis atsargumo priemonių. Paliperidono reikia laikantis atsargumo priemonių skirti pacientams, kuriems anksčiau buvo nustatyta galbūt nuo prolaktino priklausomų navikų.

Ortostatinė hipotenzija

Dėl alfa adrenoreceptorių blokados paliperidonas kai kuriems pacientams gali sukelti ortostatinę hipotenziją.

Trijų placebu kontroliuotų 6 savaičių trukmės geriamojo paliperidono pailginto atpalaidavimo tablečių fiksuotų (3, 6, 9 ir 12 mg) dozių tyrimų jungtiniais duomenimis, ortostatinė hipotenzija pasireiškė 2,5 % asmenų, vartojusių paliperidono, palyginti su 0,8 % asmenų, vartojusių placebo.

Paliperidono reikia laikantis atsargumo priemonių skirti pacientams, kuriems diagnozuota širdies ir kraujagyslių sistemos liga (pvz., širdies nepakankamumas, miokardo infarktas arba išemija, laidumo sutrikimai), smegenų kraujagyslių liga arba būklių, kurioms esant yra tikėtina hipotenzija (pvz., dehidratacija ir hipovolemija).

Traukuliai

Paliperidono reikia laikantis atsargumo priemonių skirti pacientams, kuriems yra buvę traukulių arba kitų būklių, dėl kurių gali būti sumažėjęs traukulių slenkstis.

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kraujo plazmoje paliperidono koncentracija yra didesnė, todėl pacientams, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama koreguoti dozę. Paliperidono nerekomenduojama skirti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kai kreatinino klirensas yra < 50 ml/min.) (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).

Sutrikusi kepenų funkcija

Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasės pagal ChildPugh), nėra. Tokiems pacientams paliperidono rekomenduojama skirti laikantis atsargumo priemonių.

Senyvi demencija sergantys pacientai

Paliperidono tyrimų su senyvais demencija sergančiais pacientais neatlikta. Senyviems demencija sergantiems pacientams, kuriems yra insulto rizikos veiksnių, paliperidono skirti reikia laikantis atsargumo priemonių.

Manoma, kad toliau aprašyta risperidono vartojimo patirtis tinka ir paliperidonui.

Bendrasis mirtingumas

17 kontroliuotų klinikinių tyrimų metaanalizės duomenimis, senyvų demencija sergančių pacientų, gydytų kitais atipiniais vaistiniais preparatais nuo psichozės, įskaitant risperidoną, aripiprazolą, olanzapiną ir kvetiapiną, mirtingumo rizika, palyginti su nustatyta placebo vartojusiems pacientams, buvo didesnė. Risperidonu gydytų pacientų grupėje mirtingumas siekė 4 %, palyginti su 3,1 % placebo grupėje.

Smegenų kraujagyslių nepageidaujamos reakcijos

Atsitiktinių imčių placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų metu tam tikrų atipinių vaistinių preparatų nuo psichozės, įskaitant risperidoną, aripiprazolą ir olanzapiną, skiriant demencija sergantiems pacientams, smegenų kraujagyslių nepageidaujamų reakcijų rizika padidėjo maždaug 3 kartus. Šios rizikos padidėjimo mechanizmas nežinomas.

Parkinsono liga ir demencija, kai nustatoma Levi (Lewy) kūnelių

Skiriant paliperidono pacientams, sergantiems Parkinsono liga arba demencija, kai nustatoma Levi (Lewy) kūnelių (angl. Dementia with Lewy Bodies [DLK]), gydytojas turi įvertinti tokio gydymo naudos ir rizikos santykį, nes abiejų grupių pacientams gali būti padidėjusi piktybinio neurolepsinio sindromo ir padidėjusio jautrumo vaistiniams preparatams nuo psichozės rizika. Toks jautrumo padidėjimas gali pasireikšti ekstrapiramidiniais simptomais, kartu gali būti sumišimas, pojūčių susilpnėjimas bei su dažnais griuvimais susijęs nuo padėties priklausomas nestabilumas.

Priapizmas

Buvo pranešimų, kad vaistiniai preparatai nuo psichozės (įskaitant risperidoną), kuriems būdingas alfa adrenoreceptorius blokuojantis poveikis, sukelia priapizmą. Stebėjimo po vaistinio preparato pateikimo į rinką laikotarpiu taip pat buvo gauta pranešimų apie priapizmą, pasireiškusį vartojant geriamojo paliperidono, kuris yra risperidono veiklusis metabolitas. Pacientus reikia perspėti, kad nedelsdami kreiptųsi medicininės pagalbos, jeigu skausminga erekcija nesibaigia per 4 valandas.

Kūno termoreguliacija

Vaistiniams preparatams nuo psichozės priskiriama savybė trikdyti organizmo gebą sumažinti bazinę kūno temperatūrą. Rekomenduojama tinkamai prižiūrėti pacientus, kuriems yra skiriama paliperidono ir kurių bazinė kūno temperatūra dėl tam tikrų aplinkybių gali padidėti (pvz., esant intensyviam fiziniam krūviui, būnant labai karštoje aplinkoje, kartu vartojant anticholinerginių savybių turinčių vaistinių preparatų arba netekus skysčių).

Venų tromboembolija

Vartojant vaistinių preparatų nuo psichozės buvo pranešta apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus. Vaistiniais preparatais nuo psichozės gydomi pacientai dažnai turi įgytų VTE rizikos veiksnių, todėl prieš pradedant gydymą paliperidonu ir gydymo metu reikia nustatyti visus galimus VTE rizikos veiksnius ir imtis prevencinių priemonių.

Antiemetinis poveikis

Ikiklinikiniuose tyrimuose buvo nustatytas antiemetinis paliperidono poveikis. Šis poveikis pasireiškęs žmogui gali paslėpti tam tikrų vaistinių preparatų perdozavimo arba tam tikrų ligų (pvz., žarnų nepraeinamumo, Rėjaus [Reye] sindromo ir smegenų naviko) požymius ir simptomus.

Vartojimas

Reikia imtis atsargumo priemonių, kad Pratyria netyčia nebūtų suleistas į kraujagyslę.

Operacinis suglebusios rainelės sindromas

Operacinis suglebusios rainelės sindromas (angl. intraoperative floppy iris syndrome, OSRS) kataraktos operacijos metu buvo stebėtas pacientams, gydomiems alfa 1a adrenerginį antagonistinį poveikį sukeliančiais vaistiniais preparatais, tokiais kaip paliperidonas (žr. 4.8 skyrių).

OSRS gali padidinti akių komplikacijų riziką operacijos metu ir po operacijos. Akių chirurgas turi žinoti prieš operaciją, kad pacientas vartoja arba anksčiau vartojo alfa 1a adrenerginį antagonistinį poveikį sukeliančių vaistinių preparatų. Alfa 1a adrenerginį antagonistinį poveikį sukeliančių vaistinių preparatų vartojimo nutraukimo prieš kataraktos operaciją galima nauda nebuvo ištirta ir privalo būti palyginta su antipsichozinio gydymo nutraukimo rizika.

Pagalbinės medžiagos

Šio vaistinio preparato dozėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t. y. jis beveik neturi reikšmės.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Paliperidono reikia laikantis atsargumo priemonių skirti kartu su QT intervalą pailginančiais vaistiniais preparatais, pvz., IA klasės vaistiniais preparatais nuo aritmijos (pvz., chinidinu, dizopiramidu) ir III klasės vaistiniais preparatais nuo aritmijos (pvz., amjodaronu, sotaloliu), kai kuriais antihistamininiais vaistiniais preparatais, kai kuriais kitais vaistiniais preparatais nuo psichozės ir kai kuriais vaistiniais preparatais nuo maliarijos (pvz., meflokvinu). Šis sąrašas yra orientacinio pobūdžio ir neišsamus.

Galimas paliperidono poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Kliniškai reikšmingos paliperidono farmakokinetinės sąveikos su vaistiniais preparatais, metabolizuojamais P-450 citochromo izofermentų, nesitikima.

Dėl pagrindinio paliperidono poveikio centrinei nervų sistemai (CNS) (žr. 4.8 skyrių), paliperidono reikia vartoti laikantis atsargumo priemonių kartu su kitais centrinio poveikio vaistiniais preparatais, pvz., vaistiniais preparatais nuo nerimo, dauguma vaistinių preparatų nuo psichozės, migdomaisiais vaistiniais preparatais, opiatais ir t.t., arba alkoholiu.

Paliperidonas gali sukelti antagonistinį poveikį levodopai ir kitiems dopamino agonistams. Jeigu šių vaistinių preparatų būtina vartoti kartu (ypač sergant galutinės stadijos Parkinsono liga), reikia skirti mažiausią veiksmingą kiekvieno vaistinio preparato dozę.

Kadangi paliperidonas gali sukelti ortostatinę hipotenziją (žr. 4.4 skyrių), kartu vartojant kitų tokį poveikį galinčių sukelti vaistinių preparatų, pvz., kitų vaistinių preparatų nuo psichozės, triciklių antidepresantų, gali būti stebimas adityvus poveikis.

Patartina laikantis atsargumo priemonių skirti paliperidono kartu su vaistiniais preparatais, sukeliančiais traukulių slenkstį mažinantį poveikį (t. y. fenotiazinais arba butirofenonais, tricikliais antidepresantais arba selektyviaisiais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI), tramadoliu, meflokvinu ir kt.).

Pusiausvyros apykaitos metu vartojant geriamojo paliperidono pailginto atpalaidavimo tablečių (12 mg vieną kartą per parą) kartu su valproato seminatrio druskos pailginto atpalaidavimo tabletėmis (nuo 500 mg iki 2 000 mg vieną kartą per parą), valproato pusiausvyros apykaitos farmakokinetinės savybės nepakito.

Paliperidono sąveikos su ličiu tyrimų neatlikta, tačiau nėra tikėtina, kad pasireikš šių vaistinių preparatų farmakokinetinė sąveika.

Galimas kitų vaistinių preparatų poveikis paliperidonui

Tyrimai in vitro rodo, kad CYP2D6 ir CYP3A4 izofermentai gali minimaliai dalyvauti paliperidono metabolizme, bet tyrimų in vitro ir in vivo duomenimis, nėra požymių, kad minėti izofermentai turėtų reikšmingos įtakos paliperidono metabolizmui. Geriamojo paliperidono vartojant kartu su stipriu CYP 2D6 izofermentų inhibitoriumi paroksetinu, kliniškai reikšmingo poveikio paliperidono farmakokinetikai nenustatyta.

Kartu vartojant geriamojo pailginto atpalaidavimo paliperidono vieną kartą per parą ir karbamazepino 200 mg du kartus per parą, paliperidono pusiausvyros apykaitos vidutinė Cmax ir AUC sumažėjo maždaug 37 %.

Šį sumažėjimą iš esmės lėmė 35 % padidėjęs paliperidono inkstų klirensas, kurį, tikėtina, sukelia karbamazepinas, aktyvindamas inkstų P-glikoproteiną. Nežymiai sumažėjęs veikliosios medžiagos kiekis, išsiskiriantis nepakitęs su šlapimu, leidžia daryti prielaidą, kad, vartojant kartu su karbamazepinu, paliperidono poveikis CYP metabolizmui ar bioprieinamumui buvo nedidelis. Paliperidono koncentracija kraujo serume gali labiau sumažėti skiriant didesnes karbamazepino dozes.

Pradedant tuo pat metu taikomą gydymą karbamazepinu, paliperidono dozė turi būti iš naujo įvertinta ir, jei reikia, padidinta.

Atvirkštiniu atveju, nutraukiant gydymą karbamazepinu, paliperidono dozė turi būti iš naujo įvertinta ir, jei reikia, sumažinta.

Vienkartinę 12 mg geriamojo paliperidono pailginto atpalaidavimo tabletės dozę skiriant kartu su valproato seminatrio druskos pailginto atpalaidavimo tabletėmis (dviem 500 mg tabletėmis vieną kartą per parą), paliperidono Cmax ir AUC padidėjo maždaug 50 %, galimai dėl padidėjusio geriamojo vaistinio preparato absorbcijos. Kadangi poveikio sisteminiam klirensui nebuvo stebėta, kliniškai reikšmingos sąveikos tarp valproato seminatrio druskos pailginto atpalaidavimo tablečių ir į raumenis suleisto paliperidono nesitikima. Šios sąveikos tyrimų su paliperidonu neatlikta.

Paliperidono vartojimas kartu su risperidonu arba su geriamuoju paliperidonu

Kadangi paliperidonas yra pagrindinis aktyvus risperidono metabolitas, reikia imtis atsargumo priemonių, kai paliperidono ilgą laiką vartojama kartu su risperidonu arba geriamuoju paliperidonu. Saugumo duomenys, apimantys paliperidono vartojimą kartu su kitais antipsichoziniais vaistiniais preparatais, yra riboti.

Paliperidono vartojimas kartu su psichostimuliatoriais

Paliperidono vartojimas kartu su psichostimuliatoriais (pvz., metilfenidatu) gali sukelti ekstrapiramidinių simptomų keičiant gydymą vienu ar abiem vaistiniais preparatais (žr. 4.4 skyrių).

Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie paliperidono vartojimą nėštumo metu nepakanka. Į raumenis leidžiamo paliperidono palmitato ir per burną vartojamo paliperidono tyrimai su gyvūnais teratogeninio poveikio neparodė, bet pasireiškė kitokio pobūdžio toksinis poveikis reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Naujagimiams, kurių motinos nėštumo trečiojo trimestro metu vartojo paliperidono, po gimimo yra padidėjusi rizika pasireikšti nepageidaujamoms reakcijoms, įskaitant ekstrapiramidinius ir (arba) nutraukimo simptomus, kurių sunkumas ir trukmė gali būti skirtingi. Gauta pranešimų apie susijaudinimo (ažitacijos), raumenų tonuso padidėjimo (hipertonijos) ar sumažėjimo (hipotonijos), tremoro, mieguistumo (somnolencijos), kvėpavimo sutrikimo (distreso) ir apsunkinto žindymo atvejus. Todėl tokių naujagimių būklę reikia atidžiai stebėti. Paliperidono nėštumo metu neturi būti vartojama, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.

Žindymas

Jeigu žindyvės vartoja gydomąją vaistinio preparato dozę, paliperidono išsiskiria į gydytų moterų pieną tokiais kiekiais, kad galima tikėtis poveikio žindomiems naujagimiams ar kūdikiams. Paliperidono neturi būti vartojama žindymo metu.

Vaisingumas

Ikiklinikinių tyrimų metu svarbaus poveikio nepastebėta.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Pratyria gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus gali veikti silpnai arba vidutiniškai dėl galimo poveikio nervų sistemai ir regai, pvz., slopinimo (sedacijos), mieguistumo (somnolencijos), sinkopės (apalpimo), matomo vaizdo neryškumo (žr. 4.8 skyrių). Todėl pacientams reikia patarti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų, kol nepaaiškės paciento individualus jautrumas paliperidonui.

Nepageidaujamas poveikis

Saugumo duomenų santrauka

Klinikinių tyrimų metu dažniausia pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas į vaistinį preparatą: nemigą (insomniją), galvos skausmą, nerimą, viršutinių kvėpavimo takų infekciją, injekcijos vietos reakciją, parkinsonizmą, padidėjusį kūno svorį, akatiziją, susijaudinimą (ažitaciją), slopinimą (sedaciją) arba mieguistumą (somnolenciją), pykinimą, vidurių užkietėjimą, svaigulį, skeleto ir raumenų skausmą, tachikardiją, tremorą, pilvo skausmą, vėmimą, viduriavimą, nuovargį ir distoniją. Iš šių reakcijų akatizija ir slopinimas (sedacija) arba mieguistumas (somnolencija) buvo priklausomos nuo dozės.

Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje

Toliau pateiktos visos nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios vartojant paliperidono, kurių dažnis įvertintas remiantis paliperidono palmitato klinikinių tyrimų metu gautais duomenimis. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Nepageidaujamų reakcijų dažnis yra vertinamas kaip „nežinomas“, nes jos nebuvo pastebėtos klinikinių paliperidono palmitato tyrimų metu. Duomenys gauti arba iš spontaninių pranešimų po vaistinio preparato pateikimo į rinką ir dažnis negali būti nustatytas, arba iš risperidono (bet kokios farmacinės formos) ar geriamojo paliperidono klinikinių tyrimų duomenų ir (arba) pranešimų po vaistinio preparato pateikimo į rinką.

Žr. toliau „Hiperprolaktinemija“.

Žr. toliau „Ekstrapiramidiniai simptomai“.

Placebu kontroliuotuose tyrimuose cukrinis diabetas buvo nustatytas 0,32 % paliperidonu gydytų tiriamųjų, lyginant su 0,39 % pacientų iš placebo grupės. Visuose klinikiniuose tyrimuose bendras sergamumas visiems paliperidono palmitatu gydytiems pacientams buvo 0,65 %.

Nemiga (insomnija) apima: pradinę nemigą, vidurinę nemigą; traukuliai apima: grand mal tipo traukulius; edema apima: generalizuotą edemą, periferinę edemą, edemą su įdubimais. Mėnesinių ciklo sutrikimai apima: vėluojančias mėnesines, nereguliarias mėnesines, oligomenorėją.

Nepageidaujamas poveikis, pastebėtas vartojant risperidono vaistinių preparatų

Paliperidonas yra aktyvus risperidono metabolitas, todėl šių junginių (įskaitant ir geriamąją, ir leidžiamąją formas) nepageidaujamų reakcijų pobūdis yra susijęs.

Atrinktų nepageidaujamų reakcijų apibūdinimas

Anafilaksinė reakcija

Po vaistinio preparato pateikimo į rinką buvo pranešta apie retus anafilaksinės reakcijos atvejus po paliperidono injekcijos pacientams, kurie anksčiau toleravo geriamąjį risperidoną arba geriamąjį paliperidoną (žr. 4.4 skyrių).

Injekcijos vietos reakcijos

Su injekcijos vieta susijusi nepageidaujama reakcija, apie kurią pranešimų gauta dažniausiai, buvo skausmas. Dauguma šių reakcijų buvo lengvos arba vidutinio sunkumo. Remiantis subjektyviu vertinimu pagal vizualinę analoginę skalę, injekcijos vietos skausmas visuose 2 ir 3 fazės paliperidono tyrimuose turėjo tendenciją bėgant laikui retėti ir mažėti. Į deltinį raumenį leidžiamos injekcijos buvo juntamos kaip šiek tiek skausmingesnės nei leidžiamos į sėdmens raumenį. Kitos injekcijos vietos reakcijos dažniausiai buvo mažo intensyvumo: sukietėjimas (dažnai), niežėjimas (nedažnai) ir mazgeliai (retai).

Ekstrapiramidiniai simptomai (EPS)

EPS apėmė apibendrintą analizę toliau išvardytų terminų: parkinsonizmas (įskaitant per didelę seilių sekreciją, skeleto raumenų sąstingį, parkinsonizmą, seilėtekį, krumpliaračio tipo rigidiškumą, bradikineziją, hipokineziją, kaukės tipo veidą, raumenų įtempimą, akineziją, sprando rigidiškumą, raumenų rigidiškumą, parkinsoninę eiseną, nenormalų tarpantakio refleksą ir parkinsoninį ramybės tremorą), akatizija (įskaitant akatiziją, neramumą, hiperkineziją ir neramių kojų sindromą), diskinezija (diskinezija, raumenų trūkčiojimas, choreoatetozė, atetozė ir mioklonija), distonija (įskaitant distoniją, hipertoniją, kreivakaklystę, nevalingus raumenų susitraukimus, raumenų kontraktūrą, blefarospazmą, okulogiraciją, liežuvio paralyžių, veido spazmą, gerklų spazmą, miotoniją, opistotonusą, burnos ir ryklės spazmą, nevaldomą kūno linkimą į vieną pusę [pleurototonusą], liežuvio spazmą ir trizmą) bei tremoras. Reikia pastebėti, kad yra įtrauktas platesnis spektras simptomų, kurie nebūtinai yra ekstrapiramidinės kilmės.

Kūno svorio padidėjimas

13 savaičių trukmės tyrime, kuris apėmė 150 mg pradinių dozių skyrimo planą, buvo nustatyta, kad nenormalus kūno svorio padidėjimas ≥ 7 % yra priklausomas nuo dozės; jo pasireiškimo dažnis placebo grupėje buvo 5 %, palyginti su 6 % paliperidono 25 mg grupėje, 8 % paliperidono 100 mg grupėje ir 13 % paliperidono 150 mg grupėje.

Ilgalaikio ligos atkryčio prevencijos klinikinio tyrimo metu per 33 savaičių trukmės atvirąjį pereinamąjį / palaikymo periodą 12 % paliperidono vartojusių pacientų atitiko šį kriterijų (laikotarpiu nuo dvigubai koduotos fazės iki vertinimo laikotarpio pabaigos kūno svoris padidėjo ≥ 7 %); vidutinis (SN) kūno svorio pokytis nuo pradinio rodmens nekoduotu laikotarpiu buvo + 0,7 (4,79) kg.

Hiperprolaktinemija

Klinikiniuose tyrimuose vidutinis prolaktino koncentracijos serume padidėjimas buvo nustatytas abiejų lyčių paliperidono vartojusiems pacientams. Nepageidaujamų reakcijų, kurios gali reikšti prolaktino koncentracijos padidėjimą (pvz., amenorėja, galaktorėja, menstruacijų sutrikimai, ginekomastija), pasireiškė iš viso < 1 % tiriamųjų.

Vaistinių preparatų klasei būdingas poveikis

Vartojant vaistinių preparatų nuo psichozės, gali pailgėti QT intervalas, pasireikšti skilvelinių aritmijų (skilvelių virpėjimas, skilvelinė tachikardija), ištikti staigi neaiškių priežasčių sukelta mirtis, sustoti širdis arba pasireikšti paroksizminė polimorfinė skilvelinė tachikardija (Torsade de pointes).

Buvo pranešimų apie venų tromboembolijos (įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę) atvejus vartojant vaistinių preparatų nuo psichozės (dažnis nežinomas).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros ar farmacijos specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, tiesiogiai užpildę pranešimo formą internetu Tarnybos Vaistinių preparatų informacinėje sistemoje https://vapris.vvkt.lt/vvkt-web/public/nrvSpecialist arba užpildę Sveikatos priežiūros ar farmacijos specialisto pranešimo apie įtariamą nepageidaujamą reakciją (ĮNR) formą, kuri skelbiama https://www.vvkt.lt/index.php?1399030386, ir atsiųsti elektroniniu paštu (adresu NepageidaujamaR@vvkt.lt).

Perdozavimas

Simptomai

Apskritai yra tikėtina, kad perdozavus sustiprės požymiai ir simptomai (pvz., mieguistumas ir sedacija, tachikardija ir hipotenzija, QT intervalo pailgėjimas, ekstrapiramidiniai simptomai), pasireiškiantys dėl paliperidono farmakologinio poveikio. Gauta pranešimų apie pasireiškusius Torsade de pointes ir skilvelių virpėjimą pacientams, perdozavusiems geriamojo paliperidono. Ūminio apsinuodijimo atveju reikia įvertinti kelių vaistinių preparatų vartojimo galimybę.

Gydymas

Vertinant gydymo būtinybę ir sveikimą, reikia atsižvelgti į vaistinio preparato pailginto atpalaidavimo savybes ir ilgą paliperidono pusinės eliminacijos laiką. Specifinio paliperidono priešnuodžio nėra. Turi būti taikomos bendrosios palaikomojo gydymo priemonės. Reikia užtikrinti ir palaikyti kvėpavimo takų praeinamumą bei užtikrinti tinkamą aprūpinimą deguonimi ir ventiliaciją.

Reikia nedelsiant pradėti stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, įskaitant nuolatinį elektrokardiogramos stebėjimą, siekiant nustatyti galimas aritmijas. Pasireiškus hipotenzijai ir kraujotakos nepakankamumui, reikia skirti tinkamą gydymą, pavyzdžiui, į veną infuzuoti skysčių ir (arba) skirti simpatomimetikų. Jeigu atsiranda sunkių ekstrapiramidinių simptomų, reikia skirti anticholinerginių vaistinių preparatų. Atidžią paciento priežiūrą ir stebėjimą reikia tęsti tol, kol jis pasveiksta.

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – psicholeptikai, kiti vaistiniai preparatai nuo psichozės, ATC kodas – N05AX13.

Pratyria yra raceminis (+) ir (-) paliperidono mišinys.

Veikimo mechanizmas

Paliperidonas yra vaistinis preparatas, selektyviai blokuojantis monoamino veikimą. Šio vaistinio preparato farmakologinės savybės skiriasi nuo įprastinių neuroleptikų savybių. Paliperidonas stipriai susijungia su serotonerginiais 5-HT2 ir dopaminerginiais D2 receptoriais. Paliperidonas blokuoja ir alfa1 adrenerginius receptorius bei šiek tiek silpniau blokuoja H1 histaminerginius ir alfa2 adrenerginius receptorius. Paliperidono (+) ir (-) enantiomerų farmakologinis poveikis kiekybiškai ir kokybiškai yra panašus.

Paliperidonas neprisijungia prie cholinerginių receptorių. Paliperidonas yra stiprus D2 receptorių antagonistas ir turėtų palengvinti pozityvius šizofrenijos simptomus, vis dėlto jis sukelia silpnesnę katalepsiją ir silpniau slopina motorinę funkciją nei įprastiniai neuroleptikai. Vyraujantis centrinis antagonizmas serotoninui gali mažinti paliperidono polinkį sukelti ekstrapiramidinį nepageidaujamą poveikį.

Klinikinis veiksmingumas

Ūminės šizofrenijos gydymas

Paliperidono veiksmingumas gydant ūminę šizofreniją buvo nustatytas keturiais trumpalaikiais (vienu 9 savaičių trukmės ir trimis 13 savaičių trukmės) dvigubai koduotais atsitiktinių imčių placebu kontroliuotais fiksuotos dozės tyrimuose su staigų atkrytį patyrusiais suaugusiais pacientais, atitikusiais šizofrenijos kriterijus pagal DSM-IV. Fiksuotos paliperidono dozės šių tyrimų metu buvo skiriamos 1-ąją, 8-ąją ir 36-ąją dienomis 9 savaičių trukmės tyrime ir papildomai 64-ąją dieną 13 savaičių trukmės tyrimuose. Gydant ūminę šizofreniją paliperidonu, papildomų geriamųjų vaistinių preparatų nuo psichozės skirti nereikėjo. Pirminė veiksmingumo vertinamoji baigtis, apibūdinama kaip pozityviųjų ir negatyviųjų sindromų skalės (angl. Positive and Negative Syndrome Scale, [PANSS]) bendrojo įvertinimo sumažėjimas, yra pateikta toliau esančioje lentelėje.

PANSS skalė yra patvirtinta daugiaelementė vertinimo skalė, kurią sudaro penki veiksniai, skirti įvertinti pozityviuosius simptomus, negatyviuosius simptomus, nerišlų mąstymą, nevaldomą priešiškumą / susijaudinimą bei nerimą / depresiją. Funkcija buvo vertinama pagal asmeninės ir socialinės veiklos (angl. the Personal and Social Performance, [PSP]) skalę.

PSP yra patvirtinta klinicisto vertinama skalė, pagal kurią dalyvavimas asmeninėje ir socialinėje veikloje matuojamas pagal keturis pagrindinius aspektus: naudinga socialinė veikla (darbas ir mokymasis), asmeniniai ir socialiniai santykiai, gebėjimas pasirūpinti savimi bei keliantis nerimą ir agresyvus elgesys.

13 savaičių trukmės tyrime (n = 636), kurio metu trys fiksuotos paliperidono dozės (pradinė 150 mg injekcija į deltinį raumenį, po to 3 injekcijos [25 mg kas 4 savaites, 100 mg kas 4 savaites arba 150 mg kas 4 savaites] į sėdmens arba deltinį raumenį) buvo palygintos su placebu, visų trijų paliperidono dozių poveikis pagerinant bendrąjį įvertinimą pagal PANSS skalę buvo geresnis nei placebo grupėje. Šiame tyrime abiejose 100 mg kas 4 savaites ir 150 mg kas 4 savaites gydymo grupėse (bet ne 25 mg kas 4 savaites grupėje) buvo nustatytas statistiškai reikšmingas PSP skalės įvertinimo pagerėjimas, palyginti su placebo grupe.

Šie rezultatai patvirtina vaistinio preparato veiksmingumą visu gydymo laikotarpiu; PANSS skalės įvertinimo pagerėjimas 25 mg ir 150 mg paliperidono grupėse buvo pastebėtas jau 4-ąją dieną, o 8-ąją dieną jis buvo reikšmingai didesnis nei placebo grupėje.

Kitų tyrimų rezultatai parodė statistiškai reikšmingą paliperidono pranašumą, išskyrus 50 mg dozės poveikį viename tyrime (žr. toliau esančią lentelę).

* R092670-PSY-3007 tyrime 1-ąją dieną visiems paliperidono gydymo grupės tiriamiesiems buvo skiriama pradinė 150 mg dozė, o po to buvo vartojama priskirta dozė.

Pastaba. Neigiamas įvertinimo pokytis rodo pagerėjimą.

Simptomų valdymo palaikymas ir šizofrenijos atkryčio atitolinimas

Paliperidono veiksmingumas palaikant šizofrenijos simptomų valdymą ir atitolinant ligos atkrytį, buvo nustatytas ilgalaikiu dvigubai koduotu placebu kontroliuotu lanksčių dozių tyrimu, kuriame dalyvavo 849 nesenyvi suaugę tiriamieji, atitikę šizofrenijos kriterijus pagal DSM-IV. Šį tyrimą sudarė 33 savaičių atviroji ūminių epizodų gydymo ir stabilizavimo fazė, dvigubai koduota atsitiktinių imčių placebu kontroliuota fazė, skirta atkryčiui stebėti, ir 52 savaičių trukmės atviroji tęstinio gydymo fazė. Šio tyrimo metu kas mėnesį buvo skiriamos 25, 50, 75 ir 100 mg paliperidono dozės; 75 mg dozę buvo galima skirti tik 52 savaičių atvirojoje tęstinio gydymo fazėje. Pacientai per 9 savaičių trukmės pereinamąjį laikotarpį vartojo skirtingų dydžių (25–100 mg) paliperidono dozes, po to buvo 24 savaičių trukmės palaikomasis periodas, kurio metu tiriamųjų PANSS skalės įvertinimas turėjo būti ≤ 75 balai. Dozes koreguoti buvo leidžiama tik per pirmąsias 12 palaikomojo periodo savaičių. 410 stabilizuotos būklės pacientų atsitiktinių imčių būdu buvo paskirta vartoti paliperidono (gydymo trukmės mediana buvo 171 diena [diapazonas nuo 1 dienos iki 407 dienų]) arba placebo (vartojimo trukmės mediana 105 dienos [diapazonas nuo 8 dienų iki 441 dienos]) iki kol jiems įvykdavo šizofrenijos simptomų atkrytis įvairios trukmės dvigubai koduotos fazės metu. Klinikinis tyrimas buvo nutrauktas anksčiau laiko dėl veiksmingumo priežasčių, nes paliperidono grupėje laikas iki ligos atkryčio buvo reikšmingai ilgesnis (p < 0,0001; 1 pav.) nei placebo grupėje (rizikos santykis = 4,32; 95 % PI: 2,4–7,7).

Paliperidono palmitatas N = 156

Log-rank testas, p reikšmė < 0,0001

Paliperidono palmitatas N = 156

Log-rank testas, p reikšmė < 0,0001

1 pav. Kaplan-Meier laiko iki ligos atkryčio grafikas – tarpinė analizė (intent-to treat tarpinės analizės grupė)

Vaikų populiacija

Europos vaistų agentūra atleido nuo įpareigojimo pateikti referencinio vaistinio preparato, kurio sudėtyje yra paliperidono, tyrimų su visais vaikų populiacijos pogrupiais duomenis šizofrenijai gydyti (vartojimo vaikams informacija pateikiama 4.2 skyriuje).

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Paliperidono palmitatas yra palmitatinis esterinis paliperidono provaistas. Dėl ypač mažo tirpumo vandenyje paliperidono palmitatas po injekcijos į raumenis lėtai tirpsta iki kol yra hidrolizuojamas į paliperidoną ir absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Vienkartinę dozę suleidus į raumenis, paliperidono koncentracija kraujo plazmoje palaipsniui didėja, kol yra pasiekiama didžiausia koncentracija kraujo plazmoje; tmax mediana yra 13 dienų. Veikliosios medžiagos atpalaidavimas prasideda 1-ąją dieną ir trunka mažiausiai 4 mėnesius.

Po vienkartinės (25–150 mg) dozės injekcijos į deltinį raumenį Cmax buvo vidutiniškai 28 % didesnė nei nustatyta leidžiant į sėdmens raumenį. Dviejų pradinių dozių (150 mg 1-ąją dieną ir 100 mg 8-ąją dieną) injekcija į deltinį raumenį padeda greitai pasiekti terapinę koncentraciją. Dėl paliperidono atpalaidavimo savybių ir dozavimo plano organizme yra palaikoma terapinė vaistinio preparato koncentracija. Bendroji paliperidono ekspozicija po paliperidono suleidimo 25–150 mg dozių diapazone buvo tiesiogiai proporcinga dozei, o dozių, didesnių kaip 50 mg, Cmax buvo mažiau nei tiesiogiai proporcinga dozei. Paliperidono 100 mg dozės pusiausvyros apykaitos didžiausios ir mažiausios koncentracijų santykis buvo 1,8 po injekcijos į sėdmens raumenį ir 2,2 po injekcijos į deltinį raumenį. Paliperidono tariamojo pusinės eliminacijos laiko mediana po 25–150 mg paliperidono dozių injekcijos buvo nuo 25 iki 49 dienų.

Absoliutusis paliperidono palmitato bioprieinamumas po paliperidono injekcijos yra 100 %.

Po paliperidono palmitato suleidimo įvyksta kryžminė paliperidono (+) ir (-) enantiomerų konversija, o (+) AUC ir (-) AUC santykis pasiekia maždaug 1,6–1,8 reikšmę.

74 % raceminio paliperidono jungiasi su kraujo plazmos baltymais.

Biotransformacija ir eliminacija

Pavartojus per burną vienkartinę 1 mg nedelsiamo atpalaidavimo ¹⁴C paliperidono dozę, po vienos savaitės 59 % dozės išsiskyrė su šlapimu nepakitusiu pavidalu. Tai rodo, kad paliperidonas nėra ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse. Maždaug 80 % suvartotos radioaktyvios medžiagos buvo rasta šlapime ir 11 % – išmatose. Tyrimais in vivo buvo nustatyti keturi metabolizmo būdai: dealkilinimas, hidroksilinimas, dehidrogenacija ir benzisoksazolo skaldymas; nei vienu iš jų nebuvo metabolizuojama daugiau kaip 6,5 % dozės. Nors tyrimai in vitro rodo, kad paliperidono metabolizme dalyvauja CYP2D6 ir CYP3A4 izofermentai, tyrimais in vivo nėra gauta įrodymų, kad šie izofermentai yra svarbūs paliperidono metabolizmui. Populiacijos farmakokinetikos analizės rodo, kad, pavartojus geriamojo paliperidono, pastebimų klirenso skirtumų tarp asmenų, kurių organizmuose CYP2D6 substratai yra metabolizuojami aktyviai ar silpnai, nėra. Tyrimų in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis duomenimis, paliperidonas reikšmingai neslopina vaistinių preparatų, kurie metabolizuojami veikiant citochromo P450 izofermentams, įskaitant CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ir CYP3A5, metabolizmo.

Tyrimų in vitro duomenimis paliperidonas yra P-glikoproteino substratas, o esant didelei koncentracijai – silpnas P-glikoproteino inhibitorius. In vivo duomenų nėra ir tokio poveikio klinikinė reikšmė nėra žinoma.

Ilgai veikiančio paliperidono palmitato injekcijos palyginimas su geriamuoju pailginto atpalaidavimo paliperidonu

Pratyria yra sukurtas atpalaiduoti paliperidoną per mėnesį, o geriamasis pailginto atpalaidavimo paliperidonas yra vartojamas kasdien. Gydymo paliperidonu pradžios planas (150 mg 1ąją dieną ir 100 mg 8-tąją dieną injekcijos į deltinį raumenį) buvo sukurtas norint greitai pasiekti paliperidono pusiausvyros apykaitos koncentraciją, kai gydymas yra pradedamas be papildomai vartojamų geriamųjų vaistinių preparatų.

Apskritai, gydymo paliperidonu pradžios bendrasis koncentracijų kraujo plazmoje diapazonas atitiko 612 mg geriamojo pailginto atpalaidavimo paliperidono ekspozicijos ribas. Gydymo paliperidonu pradžios plano taikymas leido išlaikyti veikliosios medžiagos ekspoziciją pacientų organizme tame pačiame diapazone, kaip ir vartojant 6–12 mg geriamojo pailginto atpalaidavimo paliperidono, net ir dienomis prieš pat kitos dozės skyrimą (8-ąją ir 36-ąją dienomis). Kadangi šių dviejų vaistinių preparatų farmakokinetikos parametrų medianos skiriasi, tiesiogiai lyginti jų farmakokinetines savybes reikia laikantis atsargumo priemonių.

Sutrikusi kepenų funkcija

Paliperidonas nėra ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse. Nors paliperidono tyrimų su pacientais, kurių kepenų funkcija sutrikusi, neatlikta, esant lengvam arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui dozės koreguoti nereikia. Geriamojo paliperidono tyrimuose dalyvavusiems asmenims, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B klasės pagal Child-Pugh), laisvojo paliperidono koncentracija kraujo plazmoje buvo panaši į nustatytą sveikiems asmenims. Paliperidono tyrimų su pacientais, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, neatlikta.

Sutrikusi inkstų funkcija

Buvo tirta vienkartinės pavartotos per burną 3 mg paliperidono pailginto atpalaidavimo tabletės dozės dispozicija tiriamųjų, kurių inkstų funkcija buvo įvairaus laipsnio, organizme. Paliperidono eliminacija lėtėjo, mažėjant apskaičiuotajam kreatinino klirensui. Bendras paliperidono klirensas asmenų, kuriems buvo lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas [KrKl] nuo 50 iki < 80 ml/min.), organizme sumažėjo 32 %, kuriems buvo vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (KrKl nuo 30 iki < 50 ml/min.) – 64 % ir kuriems buvo sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (KrKl < 30 ml/min.) – 71 %, todėl ekspozicija (AUCinf), palyginti su nustatyta sveikiems asmenimis, buvo vidutiniškai 1,5 karto didesnė esant lengvam, 2,6 karto didesnė esant vidutinio sunkumo ir 4,8 karto didesnė esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui. Remiantis ribotais paliperidono vartojimo esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui duomenimis ir farmakokinetinėmis simuliacijomis, dozę rekomenduojama sumažinti (žr. 4.2 skyrių).

Senyvi pacientai

Populiacijos farmakokinetikos duomenų analizė neparodė jokių duomenų apie su amžiumi susijusius farmakokinetikos skirtumus.

Kūno masės indeksas (KMI) / kūno svoris

Paliperidono palmitato farmakokinetikos tyrimai parodė, kad antsvorio turinčių ir nutukusių asmenų kraujo plazmoje paliperidono koncentracija buvo šiek tiek mažesnė (10–20 %), palyginti su nustatyta normalaus kūno svorio pacientams (žr. 4.2 skyrių).

Rasė

Geriamojo paliperidono tyrimų populiacijos farmakokinetikos duomenų analize su rase susijusių paliperidono farmakokinetikos skirtumų pavartojus paliperidono nenustatyta.

Lytis

Kliniškai reikšmingų skirtumų tarp vyrų ir moterų nenustatyta.

Rūkymas

Remiantis tyrimų in vitro su žmogaus kepenų fermentais duomenimis, paliperidonas nėra CYP1A2 substratas, todėl rūkymas neturėtų turėti poveikio paliperidono farmakokinetinėms savybėms. Rūkymo poveikis paliperidono farmakokinetikai nebuvo tirtas tyrimų su paliperidonu metu. Geriamojo paliperidono pailginto atpalaidavimo tablečių tyrimų populiacijos farmakokinetikos duomenų analizė parodė, kad paliperidono ekspozicija rūkančiųjų organizme, palyginti su nerūkančiaisiais, yra šiek tiek mažesnė. Nėra tikėtina, kad šis skirtumas būtų kliniškai reikšmingas.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Į raumenis leidžiamo paliperidono palmitato (vartojamo 1 kartą per mėnesį) ir vartojamo per burną paliperidono kartotinių dozių toksiškumo tyrimuose su žiurkėmis ir šunimis nustatytas daugiausiai farmakologinis poveikis, toks kaip sedacija ir prolaktino sukeliamas poveikis pieno liaukoms ir lyties organams. Gyvūnų, kuriems buvo skiriama paliperidono palmitato, injekcijos į raumenis vietoje buvo pastebėta uždegiminė reakcija. Pavieniais atvejais toje vietoje susiformavo abscesas.

Geriamojo risperidono (kurio didelė dalis žiurkių ir žmonių organizme virsta paliperidonu) poveikio reprodukcijai tyrimuose su žiurkėmis buvo nustatytas nepageidaujamas poveikis atsivestų jauniklių kūno svoriui ir išgyvenamumui. Leidžiant į raumenis iki didžiausių (160 mg/kg kūno svorio per parą) paliperidono palmitato dozių vaikingoms žiurkių patelėms, kai pasiekta ekspozicija buvo 4,1 karto didesnė už ekspoziciją žmonėms, vartojantiems didžiausią rekomenduojamą 150 mg dozę, embriotoksinio poveikio arba įgimtų formavimosi ydų nepastebėta. Kiti vaikingoms gyvūnų patelėms skiriami dopamino antagonistai turėjo neigiamą poveikį jauniklių mokymuisi ir motorinei raidai.

Genotoksinio paliperidono palmitato ar paliperidono poveikio nenustatyta. Geriamojo risperidono kancerogeninio poveikio tyrimuose su žiurkėmis ir pelėmis padaugėjo hipofizės adenomų (pelėms), endokrininių kasos adenomų (žiurkėms) ir pieno liaukų adenomų (abiejų rūšių gyvūnams). Į raumenis leidžiamo paliperidono palmitato kancerogeninis poveikis buvo vertinamas su žiurkėmis. Pieno liaukų adenokarcinomų atvejų žiurkių patelėms skaičius statistiškai reikšmingai padidėjo skiriant 10, 30 ir 60 mg/kg kūno svorio per mėnesį dozes. Žiurkių patinams pieno liaukų adenomų ir karcinomų atvejų skaičius statistiškai reikšmingai padidėjo skiriant 30 ir 60 mg/kg kūno svorio per mėnesį dozes, atitinkančias 1,2 ir 2,2 kartų didesnę ekspoziciją nei būna žmonėms, vartojantiems didžiausią rekomenduojamą 150 mg dozę. Šie navikai gali būti susiję su ilgalaikiu antagonistiniu poveikiu dopamino D2 receptoriams ir hiperprolaktinemija. Kokią reikšmę tokių navikų atsiradimas graužikams gali turėti žmogui, nežinoma.

FARMACINĖ INFORMACIJA

Pagalbinių medžiagų sąrašas

Polisorbatas 20 (E432)

Makrogolis

Citrinų rūgštis monohidratas (E330)

Dinatrio fosfatas (E339)

Natrio-divandenilio fosfatas monohidratas

Natrio hidroksidas (E542) (pH koreguoti)

Injekcinis vanduo

Nesuderinamumas

Šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais.

Tinkamumo laikas

3 metai

Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Užpildytas ciklinio olefino kopolimero švirkštas su stūmoklio strypu, antbriaunio ilgintuvu / atgalinės eigos ribotuvu, brombutilo gumos stūmoklio kamščiu ir antgalio dangteliu tiekiamas kartu su dviem injekcinėmis adatomis (22 dydžio, 1½ colio, 38 mm x 0,7 mm saugia adata ir 23 dydžio, 1 colio, 25 mm x 0,6 mm saugia adata).

Pakuotės dydžiai

Pakuotėje yra 1 užpildytas švirkštas ir 2 adatos.

Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.

REGISTRUOTOJAS

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Vokietija

REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)

REGISTRAVIMO / PERREGISTRAVIMO DATA

Registravimo data 2024 m. gegužės 21 d.

TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2024 m. gegužės 21 d.

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje http://www.vvkt.lt

II PRIEDAS

REGISTRACIJOS SĄLYGOS

GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI

A. GAMINTOJAS (-AI), ATSAKINGAS (-I) UŽ SERIJŲ IŠLEIDIMĄ

Gamintojo (-ų), atsakingo (-ų) už serijų išleidimą, pavadinimas (-ai) ir adresas (-ai)

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Vokietja

arba

STADA Arzneimittel GmbH

Muthgasse 36/2

1190 Wien

Austrija

Su pakuote pateikiamame lapelyje nurodomas gamintojo, atsakingo už konkrečios serijos išleidimą, pavadinimas ir adresas.

B. TIEKIMO IR VARTOJIMO SĄLYGOS AR APRIBOJIMAI

Receptinis vaistinis preparatas.

III PRIEDAS

ŽENKLINIMAS IR PAKUOTĖS LAPELIS

A. ŽENKLINIMAS

INFORMACIJA ANT IŠORINĖS PAKUOTĖS

IŠORINĖ KARTONO DĖŽUTĖ

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Pratyria 25 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 50 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 75 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 100 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 150 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

paliperidonum

2. VEIKLIOJI (-IOS) MEDŽIAGA (-OS) IR JOS (-Ų) KIEKIS (-IAI)

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 25 mg paliperidono.

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 50 mg paliperidono.

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 75 mg paliperidono.

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 100 mg paliperidono.

Kiekviename užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 150 mg paliperidono.

3. PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠAS

Pagalbinės medžiagos:

polysorbatum 20 (E432), macrogolum, acidum citricum monohydricum (E330), dinatrii phosphas (E339), natrii dihydrogenophosphas monohydricus, natrii hydroxidum (E542), aqua ad iniectabile.

4. FARMACINĖ FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE

Pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

1 užpildytas švirkštas

2 adatos

5. VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS (-AI)

Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.

Leisti į raumenis.

6. SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJE

Laikyti vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

7. KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)

8. TINKAMUMO LAIKAS

EXP {mm/MMMM}

9. SPECIALIOS LAIKYMO SĄLYGOS

10. SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS DĖL NESUVARTOTO VAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲ TVARKYMO (JEI REIKIA)

11. REGISTRUOTOJO PAVADINIMAS IR ADRESAS

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Vokietija

12. REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)

LT/1/24/5447/001 <Pratyria 25 mg>

LT/1/24/5448/001 < Pratyria 50 mg>

LT/1/24/5449/001 < Pratyria 75 mg>

LT/1/24/5450/001 < Pratyria 100 mg>

LT/1/24/5451/001 < Pratyria 150 mg>

13. SERIJOS NUMERIS

Lot {numeris}

14. PARDAVIMO (IŠDAVIMO) TVARKA

Receptinis vaistas.

15. VARTOJIMO INSTRUKCIJA

16. INFORMACIJA BRAILIO RAŠTU

Pratyria 25 mg

Pratyria 50 mg

Pratyria 75 mg

Pratyria 100 mg

Pratyria 150 mg

17. UNIKALUS IDENTIFIKATORIUS – 2D BRŪKŠNINIS KODAS

2D brūkšninis kodas su nurodytu unikaliu identifikatoriumi.

18. UNIKALUS IDENTIFIKATORIUS – ŽMONĖMS SUPRANTAMI DUOMENYS

PC {numeris}

SN {numeris}

NN {numeris}

MINIMALI INFORMACIJA ANT MAŽŲ VIDINIŲ PAKUOČIŲ

UŽPILDYTAS ŠVIRKŠTAS

1. Vaistinio preparato pavadinimas ir vartojimo būdas (-ai)

Pratyria 25 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 50 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 75 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 100 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 150 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

paliperidonum

2. VARTOJIMO METODAS

i.m.

3. TINKAMUMO LAIKAS

EXP {mm/MMMM}

4. SERIJOS NUMERIS

Lot {numeris}

5. KIEKIS (MASĖ, TŪRIS ARBA VIENETAI)

25 mg

50 mg

75 mg

100 mg

150 mg

6. KITA

B. PAKUOTĖS LAPELIS

Pakuotės lapelis: informacija vartotojui

Pratyria 25 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 50 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 75 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 100 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

Pratyria 150 mg pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte

paliperidonas

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą, nes jame pateikiama Jums svarbi informacija.

- Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.

- Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.

- Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Žr. 4 skyrių.

Apie ką rašoma šiame lapelyje?

Kas yra Pratyria ir kam jis vartojamas

Kas žinotina prieš vartojant Pratyria

Kaip vartoti Pratyria

Galimas šalutinis poveikis

Kaip laikyti Pratyria

Pakuotės turinys ir kita informacija

Kas yra Pratyria ir kam jis vartojamas

Pratyria sudėtyje yra veikliosios medžiagos paliperidono, kuris priklauso vaistų nuo psichozės grupei ir yra skiriamas palaikomajam šizofrenijos simptomų gydymui suaugusiems pacientams, kurių būklė jau stabilizuota paliperidonu ar risperidonu.

Jeigu Jums anksčiau buvo organizmo atsakas į gydymą paliperidonu ar risperidonu ir Jums pasireiškia lengvi ar vidutinio sunkumo simptomai, gydytojas gali pradėti gydymą Pratyria be išankstinio būklės stabilizavimo paliperidonu ar risperidonu.

Šizofrenija yra liga, kuriai būdingi pozityvieji ir negatyvieji simptomai. Pozityviaisiais simptomais vadinamas simptomų, kurių normaliu atveju nebūna, perteklius. Pavyzdžiui, šizofrenija sergantis asmuo gali girdėti nesančius balsus arba matyti nesančius dalykus (tai vadinama haliucinacijomis), tikėti nerealiais dalykais (tai vadinama kliedesiais) arba jausti neįprastą įtarumą kitų žmonių atžvilgiu. Negatyviaisiais simptomais vadinamas elgesio arba jausmų, kurių normaliu atveju būna, trūkumas. Pavyzdžiui, šizofrenija sergantis asmuo gali atrodyti užsisklendęs savyje, nerodyti jokių emocijų arba jam gali būti sunku aiškiai ir logiškai kalbėti. Šia liga sergantys žmonės taip pat gali jaustis prislėgti, neramūs, kalti ar įsitempę.

Pratyria gali padėti sumažinti Jūsų ligos simptomus ir neleisti simptomams atsinaujinti.

Kas žinotina prieš vartojant Pratyria

Pratyria vartoti draudžiama

jeigu yra alergija paliperidonui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);

jeigu yra alergija kitiems vaistams nuo psichozės, įskaitant risperidoną.

Įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoju, prieš pradėdami vartoti Pratyria.

Šio vaisto tyrimų su senyvais demencija sergančiais pacientais nebuvo atlikta. Vis dėlto, senyviems demencija sergantiems pacientams, kurie yra gydomi kitokiais panašiais vaistais, gali būti padidėjusi insulto ar mirties rizika (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).

Visiems vaistams yra būdingas šalutinis poveikis, o nuo kai kurio šio vaisto šalutinio poveikio gali pasunkėti kiti sveikatos sutrikimai. Dėl šios priežasties būtinai pasitarkite su gydytoju, jeigu yra toliau išvardytų būklių, kurios gali pasunkėti gydymo šiuo vaistu metu:

jeigu sergate Parkinsono liga;

jeigu Jums kada nors buvo diagnozuota liga, kurios simptomai yra aukšta kūno temperatūra ir raumenų sąstingis (ši liga dar yra vadinama piktybiniu neurolepsiniu sindromu);

jeigu Jums kada nors buvo atsiradę nenormalių liežuvio ar veido judesių (tai vadinama vėlyvąja diskinezija);

jeigu žinote, kad anksčiau Jums buvo nustatyti maži baltųjų kraujo ląstelių kiekiai (tai galėjo sukelti kiti vaistai, arba ne);

jeigu sergate arba turite polinkį sirgti cukriniu diabetu;

jeigu buvo nustatytas krūties vėžys arba smegenyse esančios posmegeninės liaukos navikas;

jeigu sergate širdies liga arba gydotės nuo širdies ligos vaistais, kurie gali mažinti Jūsų kraujospūdį;

jeigu Jūsų kraujospūdis sumažėja, kai staiga atsistojate ar atsisėdate;

jeigu sergate epilepsija;

jeigu Jums yra inkstų sutrikimų;

jeigu Jums yra kepenų sutrikimų;

jeigu yra pailgėjusi ir (arba) skausminga erekcija;

jeigu Jums sunku valdyti bazinę kūno temperatūrą arba perkaitimą;

jei Jums yra nenormaliai padidėjusi hormono prolaktino koncentracija kraujyje arba jeigu Jums yra galimai nuo prolaktino priklausomas auglys;

jeigu Jums ar kuriam nors Jūsų giminaičiui buvo susidarę kraujo krešulių, nes vaistai nuo psichozės yra susiję su kraujo krešulių formavimusi.

Jeigu Jums yra bet kuri iš šių būklių, pasakykite apie tai gydytojui, nes jis (ji) gali norėti koreguoti Jūsų vaisto dozę arba kurį laiką Jus stebėti.

Kadangi šio vaisto vartojantiems pacientams labai retai buvo nustatytas pavojingai mažas tam tikros rūšies baltųjų kraujo kūnelių, reikalingų kovai su infekcija, kiekis kraujyje, gydytojas gali patikrinti Jūsų baltųjų kraujo ląstelių kiekius.

Net jeigu anksčiau toleravote geriamąjį paliperidoną ar geriamąjį risperidoną, po Pratyria injekcijų suleidimo retai pasitaiko alerginių reakcijų. Tuojau pat kreipkitės medicininės pagalbos, jeigu Jums atsirado išbėrimas, gerklės patinimas, niežėjimas ar sunkumas kvėpuojant, nes tai gali būti sunkios alerginės reakcijos požymiai.

Vartojant šio vaisto gali padidėti Jūsų svoris. Žymus svorio padidėjimas gali neigiamai paveikti Jūsų sveikatą. Gydytojas turi reguliariai matuoti Jūsų kūno svorį.

Kadangi šio vaisto vartojantiems pacientams buvo nustatytas cukrinis diabetas arba jau esančio cukrinio diabeto pasunkėjimas, gydytojas turi patikrinti dėl didelio cukraus kiekio kraujyje požymių. Cukriniu diabetu sergantiems pacientams reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje.

Kadangi šis vaistas gali slopinti poreikį vemti, jis gali paslėpti normalią organizmo reakciją į kenksmingų medžiagų pavartojimą arba kitus sveikatos sutrikimus.

Operacijos dėl akies lęšiuko drumsties (kataraktos) metu vyzdys (juodos spalvos skritulys Jūsų akies viduryje) gali nepadidėti iki reikiamo dydžio. Be to, operacijos metu rainelė (spalvotoji akies dalis) gali tapti suglebusi, ir dėl to gali būti pažeista akis. Jeigu planuojate savo akies operaciją, būtinai pasakykite akių gydytojui, kad vartojate šio vaisto.

Vaikams ir paaugliams

Šis vaistas nėra skirtas jaunesniems kaip 18 metų asmenims.

Kiti vaistai ir Pratyria

Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui.

Jeigu kartu su šiuo vaistu yra vartojama karbamazepino (vaisto nuo epilepsijos ir nuotaikos stabilizatoriaus), gali reikėti keisti Pratyria dozę.

Šis vaistas visų pirma veikia galvos smegenyse, todėl dėl jo sąveikos su kitais vaistais, tokiais kaip kiti vaistai psichikos sutrikimams gydyti, opioidai, antihistamininiai vaistai ir vaistai miego sutrikimams gydyti, kurie irgi veikia galvos smegenyse, gali pasunkėti šalutinis poveikis, toks kaip mieguistumas arba kitoks poveikis galvos smegenims.

Kadangi šis vaistas gali sumažinti kraujospūdį, kartu su kraujospūdį mažinančiais vaistais šio vaisto vartoti reikia laikantis atsargumo priemonių.

Šis vaistas gali silpninti vaistų nuo Parkinsono ligos ir neramių kojų sindromo (pvz., levodopos) poveikį.

Vartojant šio vaisto, elektrokardiogramoje (EKG) gali atsirasti sutrikimas, rodantis, kad yra pailgėjęs elektros impulso perdavimo per tam tikrą širdies dalį laikas (tai vadinama QT intervalo pailgėjimu). Kiti vaistai, kuriems būdingas toks poveikis, yra tam tikri vaistai, kuriais gydomi širdies ritmo sutrikimai arba infekcija, ir kiti vaistai nuo psichozės.

Jeigu Jums yra polinkis išsivystyti traukuliams, nuo šio vaisto jų atsiradimo tikimybė gali dar labiau padidėti. Kiti vaistai, kuriems būdingas toks poveikis, yra tam tikri vaistai, kuriais gydoma depresija arba infekcija, ir kiti vaistai nuo psichozės.

Pratyria turi būti laikantis atsargumo priemonių vartojamas su vaistais, kurie didina centrinės nervų sistemos aktyvumą (psichostimuliatoriais, tokiais kaip metilfenidatas).

Pratyria vartojimas su alkoholiu

Reikia vengti vartoti alkoholio.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Nėštumas

Nėštumo metu šio vaisto vartoti negalima, nebent tai būtų aptarta su gydytoju. Naujagimiams, kurių motinos vartojo paliperidono nėštumo paskutiniojo trimestro metu (paskutiniuosius tris nėštumo mėnesius), gali pasireikšti šių simptomų: drebėjimas, raumenų sustingimas ir (arba) silpnumas, mieguistumas, susijaudinimas, kvėpavimo sutrikimas ir apsunkintas maitinimas. Jeigu Jūsų kūdikiui atsirastų bet kuris iš šių simptomų, Jums gali tekti kreiptis į gydytoją.

Žindymo laikotarpis

Šio vaisto gali patekti kūdikiui per motinos pieną ir gali kūdikiui pakenkti. Todėl vartojant šio vaisto, žindyti negalima.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Vartojant šio vaisto galite jaustis apsvaigę, labai pavargę ir gali sutrikti rega (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“). Į tai reikia atsižvelgti situacijose, kai turite būti visiškai budrūs (pvz., vairuojant automobilį arba valdant mechanizmus).

Pratyria sudėtyje yra natrio

Šio vaisto dozėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t. y. jis beveik neturi reikšmės.

Kaip vartoti Pratyria

Šio vaisto suleisti turi gydytojas arba kitas sveikatos priežiūros darbuotojas. Gydytojas Jums pasakys, kada Jums reikės kitos injekcijos. Svarbu nepraleisti suplanuotos dozės. Jeigu negalite atvykti pas gydytoją nurodytu laiku, būtinai tuojau pat paskambinkite jam ir kaip galima greičiau suderinkite kitą apsilankymo laiką.

Dozavimas ir vartojimo metodas

Pirmąją (150 mg) ir antrąją (100 mg) šio vaisto injekcijas Jums suleis į žastą maždaug su vienos savaitės pertrauka. Po to vaisto (nuo 25 mg iki 150 mg) Jums bus leidžiama į žastą arba sėdmenis vieną kartą per mėnesį.

Jeigu gydytojas Jūsų gydymą ilgo veikimo risperidono injekcijomis keičia į šį vaistą, tuo metu, kai Jums numatyta kita injekcija, Jums bus suleista pirma šio vaisto dozė (nuo 25 mg iki 150 mg) į žastą arba sėdmenis. Vėliau vaisto (nuo 25 mg iki 150 mg) Jums bus leidžiama į žastą arba sėdmenis vieną kartą per mėnesį.

Priklausomai nuo Jūsų simptomų, gydytojas gali padidinti arba sumažinti vaisto dozę vienu dydžiu, kai atvyksite suplanuotai mėnesinei injekcijai.

Pacientai, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimų

Gydytojas gali keisti šio vaisto dozę, atsižvelgdamas į Jūsų inkstų funkciją. Jeigu Jums yra lengvų inkstų funkcijos sutrikimų, gydytojas gali skirti mažesnę dozę. Jeigu sergate vidutinio sunkumo ar sunkia inkstų liga, šio vaisto vartoti negalima.

Senyvi pacientai

Jeigu yra susilpnėjusi Jūsų inkstų funkcija, gydytojas gali sumažinti Jūsų vartojamą šio vaisto dozę.

Ką daryti pavartojus per didelę Pratyria dozę

Vaisto Jums bus skiriama stebint sveikatos priežiūros darbuotojams, todėl yra mažai tikėtina, kad bus suleista per didelė dozė.

Pacientams, pavartojusiems per daug paliperidono, gali pasireikšti šių simptomų: mieguistumas arba slopinimas, dažnas širdies plakimas, mažas kraujospūdis, nenormali elektrokardiograma (užrašoma širdies elektrinė veikla), sulėtėję ar neįprasti veido, kūno, rankų ar kojų judesiai.

Nustojus vartoti Pratyria

Jeigu Jūs nutrauksite injekcijas, vaisto poveikis išnyks. Nenutraukite šio vaisto vartojimo, kol to nenurodys gydytojas, nes kitaip gali atsinaujinti Jūsų ligos simptomai.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Galimas šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nedelsdami pasakykite gydytojui, jeigu:

venose, ypač kojų, formuojasi kraujo krešuliai (gali pasireikšti tokių simptomų: kojų patinimas, skausmas ir paraudimas), kurie gali kraujagyslėmis nukeliauti į plaučius ir sukelti krūtinės skausmą bei kvėpavimo pasunkėjimą. Jeigu pastebėjote kurį nors iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją;

sergate demencija ir staiga pakinta psichinė būklė arba staiga pasireiškia veido, rankų ar kojų, ypač vienoje pusėje, silpnumas ar nutirpimas, arba tampa neaiški kalba, nors ir trumpam. Tai gali būti insulto požymiai;

pasireiškia karščiavimas, raumenų sustingimas, prakaitavimas ar sąmonės pritemimas (sutrikimas vadinamas piktybiniu neurolepsiniu sindromu). Gali prireikti Jus skubiai gydyti;

esate vyras ir pasireiškia ilgalaikė ar skausminga erekcija. Tai vadinama priapizmu. Gali prireikti Jus skubiai gydyti;

pasireiškia nevalingi ritmiški liežuvio, burnos ir veido judesiai. Gali prireikti nutraukti paliperidono vartojimą;

pasireiškia sunki alerginė reakcija, kuri pasireiškia karščiavimu, burnos, veido, lūpų ar liežuvio patinimu, dusuliu, niežuliu, odos išbėrimu ir, kartais, kraujospūdžio sumažėjimu (anafilaksinė reakcija). Net jeigu anksčiau toleravote geriamąjį risperidoną ar geriamąjį paliperidoną, po paliperidono injekcijų suleidimo retai pasitaiko alerginių reakcijų;

Jums planuojama akies operacija. Būtinai pasakykite akių gydytojui, kad Jūs vartojate šio vaisto. Atliekant operaciją dėl akies lęšiuko drumstumo (kataraktos), rainelė (spalvotoji akies dalis) operacijos metu gali suglebti (tai vadinama suglebusios rainelės sindromu) ir dėl to gali būti pažeista akis;

tyrimais buvo nustatyta, kad Jūsų kraujyje yra pavojingai maži kiekiai tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių, reikalingų kovoti su infekcija.

Gali pasireikšti šis šalutinis poveikis:

Labai dažni šalutinio poveikio reiškiniai (gali pasireikšti ne rečiau kaip 1 iš 10 asmenų):

negalėjimas užmigti arba miegoti.

Dažni šalutinio poveikio reiškiniai (gali pasireikšti rečiau kaip 1 iš 10 asmenų):

bendro peršalimo simptomai, šlapimo takų infekcija, į sirgimą gripu panašus pojūtis;

Pratyria gali padidinti hormono, vadinamo prolaktinu, koncentraciją, kuri randama atlikus tyrimą (tai gali sukelti simptomus, arba ne). Atsiradus didelės prolaktino koncentracijos simptomų, tarp jų vyrams gali būti krūtų pabrinkimas, sunkumas patiriant ir išlaikant erekciją arba kiti lytinės funkcijos sutrikimai. Moterims gali būti krūtų diskomfortas, pieno išsiskyrimas iš krūtų, praleistos mėnesinės ar kitos problemos su mėnesinių ciklu;

didelis cukraus kiekis kraujyje, kūno svorio padidėjimas, kūno svorio sumažėjimas, sumažėjęs apetitas;

irzlumas, depresija, nerimas;

parkinsonizmas: ši liga gali pasireikšti lėtu arba sutrikusiu judėjimu, raumenų sustingimo ar įtempimo pojūčiu (judesiai tampa trūkčiojantys), o kartais netgi sustingimo ir tolimesnio judesių atsinaujinimo pojūčiu. Tarp kitų parkinsonizmo požymių yra lėta šlepsinti eisena, drebulys ramybėje, sustiprėjęs seilių išskyrimas ir (arba) seilėtekis, ir veido išraiškos praradimas;

neramumas, mieguistumo ar sumažėjusio budrumo pojūtis;

distonija: ši liga pasireiškia lėtu arba nepertraukiamu nevalingu raumenų susitraukimu. Nors ši liga gali apimti bet kurią kūno dalį (ir gali pasireikšti nenormalia kūno laikysena), distonija dažnai apima veido raumenis, įskaitant nenormalius akių, burnos, liežuvio ar žandikaulio judesius;

svaigulys;

diskinezija: ši liga apima nevalingus raumenų judesius, ir gali pasireikšti pasikartojančiais, spazminiais arba iškreiptais judesiais ar trūkčiojimu;

tremoras (drebulys);

galvos skausmas;

dažnas širdies plakimas;

padidėjęs kraujospūdis;

kosulys, užgulta nosis;

pilvo skausmas, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, nevirškinimas, dantų skausmas;

padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas Jūsų kraujyje;

kaulų ar raumenų skausmas, nugaros skausmas, sąnarių skausmas;

dingusios mėnesinės;

karščiavimas, silpnumas, nuovargis;

injekcijos vietos reakcija, įskaitant niežulį, skausmą ar patinimą.

Nedažni šalutinio poveikio reiškiniai (gali pasireikšti rečiau kaip 1 iš 100 asmenų):

plaučių uždegimas, krūtinės ląstos infekcija (bronchitas), kvėpavimo takų infekcija, sinusų infekcija, šlapimo pūslės infekcija, ausies infekcija, nagų grybelinė infekcija, tonzilitas, odos infekcija;

sumažėjęs leukocitų skaičius, tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių, padedančių apsaugoti Jus nuo infekcijos, kiekio sumažėjimas, anemija;

alerginė reakcija;

cukrinis diabetas arba diabeto pasunkėjimas, padidėjusi insulino (cukraus koncentraciją kraujyje reguliuojančio hormono) koncentracija Jūsų kraujyje;

padidėjęs apetitas;

apetito praradimas, dėl kurio atsiranda netinkama mityba ir mažas kūno svoris;

padidėjęs trigliceridų (riebalų rūšies) kiekis kraujyje, padidėjęs cholesterolio kiekis Jūsų kraujyje;

miego sutrikimas, pakili nuotaika (manija), sumažėjęs lytinis potraukis, nervingumas, košmariški sapnai;

vėlyvoji diskinezija (timpčiojantys ar trūkčiojantys veido, liežuvio ar kitų kūno dalių judesiai, kurių negalite valdyti). Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei Jums pasireiškė nevalingi ritmiški liežuvio, burnos ir veido judesiai. Gali prireikti nutraukti šio vaisto vartojimą;

alpimas, nuolatinis poreikis judinti kūno dalis, svaigulys atsistojus, dėmesio sutrikimas, kalbos sutrikimas, nenormalus skonio pojūtis ar jo praradimas, sumažėjęs odos jautrumas skausmui ir lietimui, odos dilgčiojimo, dūrimo ar tirpimo pojūtis;

neryškus matomas vaizdas, akies infekcija ar „paraudusi akis“, akies sausumas;

sukimosi pojūtis (svaigimas), ūžesys, ausies skausmas;

impulsų perdavimo iš viršutinės į apatinę širdies dalį pertrūkis, nenormalus širdies elektrinis laidumas, QT intervalo pailgėjimas širdies elektrokardiogramoje, pagreitėjęs širdies plakimas atsistojus, retas širdies susitraukimų dažnis, užrašyta nenormali širdies elektrinė veikla (elektrokardiogramoje arba EKG), širdies plazdėjimo arba mušimo krūtinėje pojūtis (palpitacijos);

sumažėjęs kraujospūdis, sumažėjęs kraujospūdis atsistojant (todėl, kai kurie žmonės, vartojantys šio vaisto, gali jausti silpnumą, svaigulį arba, staigiai atsisėdus ar atsistojus, nualpti);

dusulys, gerklės skausmas, kraujavimai iš nosies;

pilvo diskomfortas, skrandžio ar žarnyno infekcija, sunkumas ryjant, burnos džiūvimas;

pernelyg didelis dujų išsiskyrimas žarnyne;

GGT (kepenų fermento gama-gliutamiltransferazės) aktyvumo padidėjimas kraujyje, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas kraujyje;

ruplės (vadinamoji dilgėlinė), niežulys, išbėrimas, plikimas, egzema, sausa oda, odos paraudimas, spuogai (acne), pūlinys po oda;

KFK (kreatinfosfokinazės) aktyvumo padidėjimas kraujyje, tai fermentas, kurio kartais išsiskiria irstant raumenims;

raumenų spazmai, sąnarių sąstingis, raumenų silpnumas;

šlapimo nelaikymas (valdymo stoka), dažnas šlapinimasis, skausmas šlapinantis;

erekcijos disfunkcija, ejakuliacijos sutrikimas, praleistos mėnesinės ar kiti mėnesinių ciklo sutrikimai (moterims), krūtų padidėjimas (vyrams), lytinės funkcijos sutrikimas, krūties skausmas, pieno tekėjimas iš krūtų;

veido, burnos, akių ar lūpų patinimas, kūno, rankų ar kojų patinimas;

padidėjusi kūno temperatūra;

eisenos pokyčiai;

krūtinės skausmas, diskomforto pojūtis krūtinėje, bloga savijauta;

odos sukietėjimas;

pargriuvimas.

Reti šalutinio poveikio reiškiniai (gali pasireikšti rečiau kaip 1 iš 1 000 asmenų):

akių infekcija;

erkių sukeltas odos uždegimas, besilupanti, niežtinti galvos arba kūno oda ;

eozinofilų (baltųjų kraujo ląstelių rūšis) kiekio padidėjimas kraujyje;

trombocitų (kraujo ląstelių, kurios padeda stabdyti kraujavimą) kiekio sumažėjimas;

galvos drebėjimas;

sutrikęs šlapimo kiekį reguliuojančio hormono išsiskyrimas;

cukrus šlapime;

gyvybei pavojingos nesureguliuoto cukrinio diabeto komplikacijos;

mažas cukraus kiekis kraujyje;

per didelis vandens gėrimas;

nejudėjimas ar nereagavimas nemiegant (katatonija);

sumišimas;

vaikščiojimas per miegus;

emocijų stoka;

negalėjimas pasiekti orgazmo;

piktybinis neurolepsinis sindromas (sumišimas, sąmonės pritemimas ar išnykimas, aukšta temperatūra ir sunkus raumenų sąstingis), smegenų kraujagyslių sutrikimai, įskaitant staigų smegenų aprūpinimo krauju nutrūkimą (insultą arba „mikro“ insultą), nereagavimas į dirgiklius, sąmonės praradimas, žemas sąmonės lygis, konvulsijos (traukuliai), pusiausvyros sutrikimas;

nenormali koordinacija;

glaukoma (padidėjęs spaudimas akies obuolio viduje);

Jūsų akių judesių problemos, sukamieji akies judesiai („akių vartymas“), per didelis akių jautrumas šviesai, padidėjęs ašarojimas, akių raudonumas;

prieširdžių virpėjimas (nenormalus širdies ritmas), nereguliarus širdies plakimas;

kraujo krešuliai plaučiuose, kurie gali sukelti krūtinės skausmą bei kvėpavimo pasunkėjimą. Jeigu pastebėjote kurį nors iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės patarimo į gydytoją;

kraujo krešuliai venose, ypač kojų (gali pasireikšti tokių simptomų: kojų patinimas, skausmas ir paraudimas). Jeigu pastebėjote kurį nors iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją;

paraudimas;

apsunkintas kvėpavimas miego metu (miego apnėja);

plaučių paburkimas, kvėpavimo takų paburkimas;

traškėjimo garsas plaučiuose, švokštimas;

kasos uždegimas, patinęs liežuvis, išmatų nelaikymas, labai kietos išmatos;

žarnų nepraeinamumas;

suskeldėjusios lūpos;

odos išbėrimas, susijęs su vaisto vartojimu, odos sustorėjimas, pleiskanos;

raumeninių skaidulų irimas ir skausmas raumenyse (rabdomiolizė);

sąnarių patinimas;

negalėjimas nusišlapinti;

krūties diskomfortas, krūtų liaukų padidėjimas, krūties padidėjimas;

išskyros iš makšties;

priapizmas (ilgalaikė varpos erekcija, kuriai gali būti reikalingas chirurginis gydymas);

labai žema kūno temperatūra, šaltkrėtis, troškulio pojūtis;

vaisto vartojimo nutraukimo simptomai;

pūlinys, susidaręs dėl infekcijos injekcijos vietoje, giliųjų odos audinių infekcija, cista injekcijos vietoje, kraujosruvos injekcijos vietoje.

Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis):

pavojingai maži kiekiai Jūsų kraujyje tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių, reikalingų kovoti su infekcija;

sunki alerginė reakcija, kuri pasireiškia karščiavimu, patinusia burna, veidu, lūpa ar liežuviu, dusuliu, niežuliu, odos išbėrimu ir, kartais, kraujospūdžio sumažėjimu;

pavojingai per didelis vandens kiekio suvartojimas;

su miegu susijęs valgymo sutrikimas;

nesureguliuoto cukrinio diabeto sukelta koma;

sumažėjęs deguonies kiekis Jūsų kūno dalyse (dėl nepakankamos kraujo apytakos);

greitas, paviršutiniškas kvėpavimas, plaučių uždegimas dėl maisto įkvėpimo į plaučius, balso sutrikimas;

žarnų raumenų judesių stoka, kuri sukelia nepraeinamumą;

odos ir akių pageltimas (gelta);

sunkus ar gyvybei pavojingas išbėrimas su pūslėmis ir odos lupimusi, kuris gali pirmiausiai pasireikšti burnos ertmėje ir aplink burną, nosį, akis ir lytinius organus bei išplisti į kitas kūno dalis (Stivenso-Džonsono [Stevens-Johnson] sindromas ar toksinė epidermio nekrolizė);

sunki alerginė reakcija su tinimu, kuris gali apimti gerklę ir apsunkinti kvėpavimą;

odos spalvos pokytis;

nenormali laikysena;

naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo Pratyria, gali pasireikšti vaisto šalutinio poveikio reiškinių ir (arba) vaisto vartojimo nutraukimo simptomų, tokių kaip dirglumas, lėti ar ilgalaikiai raumenų susitraukimai, drebulys, mieguistumas, kvėpavimo ar maitinimosi sutrikimai;

sumažėjusi kūno temperatūra;

žuvusios odos ląstelės injekcijos vietoje ir opa injekcijos vietoje.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojui. Pranešimą apie šalutinį poveikį galite užpildyti ir pateikti Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje https://vvkt.lrv.lt/lt/ nurodytais būdais arba paskambinti nemokamu telefonu +370 800 73 568. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite mums padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Kaip laikyti Pratyria

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant kartono dėžutės ir užpildyto švirkšto po „EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis. Kaip išmesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

Pakuotės turinys ir kita informacija

Pratyria sudėtis

Veiklioji medžiaga yra paliperidonas.

Kiekviename Pratyria 25 mg užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 25 mg paliperidono.

Kiekviename Pratyria 50 mg užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 50 mg paliperidono.

Kiekviename Pratyria 75 mg užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 75 mg paliperidono.

Kiekviename Pratyria 100 mg užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 100 mg paliperidono.

Kiekviename Pratyria 150 mg užpildytame švirkšte yra paliperidono palmitato, atitinkančio 150 mg paliperidono.

Pagalbinės medžiagos yra: polisorbatas 20 (E432), makrogolis, citrinų rūgštis monohidratas (E330), dinatrio fosfatas (E339), natrio-divandenilio fosfatas monohidratas, natrio hidroksidas (E542) (pH koreguoti), injekcinis vanduo.

Pratyria išvaizda ir kiekis pakuotėje

Pratyria yra baltos arba beveik baltos spalvos pailginto atpalaidavimo injekcinė suspensija užpildytame švirkšte.

Užpildytas ciklinio olefino kopolimero švirkštas su stūmoklio strypu, antbriaunio ilgintuvu / atgalinės eigos ribotuvu ir brombutilo gumos stūmoklio kamščiu.

Kiekvienoje atskiroje pakuotėje yra 1 užpildytas švirkštas ir 2 adatos.

Registruotojas ir gamintojas

Registruotojas

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Vokietija

Gamintojas

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Vokietja

arba

STADA Arzneimittel GmbH

Muthgasse 36/2

1190 Wien

Austrija

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį registruotojo atstovą:

UAB „STADA Baltics“

A. Goštauto g. 40A

LT-03163 Vilnius, Lietuva

Tel.: +370 5 260 3926

El. paštas: stada.baltics@stada.com

Šis vaistas Europos ekonominės erdvės valstybėse narėse registruotas tokiais pavadinimais:

Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą peržiūrėtas 2026-02-19.

Išsami informacija apie šį vaistą pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje https://vvkt.lrv.lt/lt/.

Pakuotės, tiekiamos su „Magellan“ saugia adata

Toliau pateikta informacija skirta tik gydytojams ar sveikatos priežiūros specialistams ir ją skaityti turi tik gydytojas arba sveikatos priežiūros specialistas, kartu perskaitydamas visą skyrimo informaciją (Preparato charakteristikų santrauką).

Injekcinė suspensija yra skirta tik vienkartiniam vartojimui. Prieš leidimą reikia apžiūrėti, ar joje nėra pašalinių dalelių. Jeigu švirkšte matomos pašalinės dalelės, jo naudoti negalima.

Pakuotėje yra užpildytas švirkštas ir 2 saugios adatos (1½ colio, 22 dydžio adata [38 mm x 0,7 mm] ir 1 colio, 23 dydžio adata [25 mm x 0,6 mm]), skirtos injekcijoms į raumenis.

22 dyd. x 1½ col.

Pilka jungtis

22 dyd. x 1½ col.

Pilka jungtis

23 dyd. x 1 col.

Mėlyna jungtis

23 dyd. x 1 col.

Mėlyna jungtis

Mažiausiai 10 sekundžių energingai kratykite švirkštą, kad gautumėte homogenišką suspensiją.

Pasirinkite tinkamą adatą.

Pirmoji pradinė Pratyria dozė (150 mg) turi būti suleista pirmąją parą į DELTINĮ raumenį, naudojant adatą injekcijai į DELTINĮ raumenį. Antroji pradinė Pratyria dozė (100 mg) taip pat turi būti suleista į DELTINĮ raumenį po vienos savaitės (aštuntąją parą), naudojant adatą injekcijai į DELTINĮ raumenį.

Jei pacientui gydymas ilgai veikiančio risperidono injekcijomis keičiamas į gydymą Pratyria, pirmąją Pratyria injekciją (kuri yra nuo 25 mg iki 150 mg) galima suleisti arba į DELTINĮ raumenį, arba į SĖDMENS raumenį, naudojant injekcijos vietai tinkamą adatą tuo laiku, kai turėtų būti leidžiama kita planinė injekcija.

Vėliau kas mėnesį galima suleisti palaikomąją injekciją arba į DELTINĮ raumenį, arba į SĖDMENS raumenį, naudojant injekcijos vietai tinkamą adatą.

Injekcijai į DELTINĮ raumenį, jeigu pacientas sveria < 90 kg, naudokite 1 colio, 23 dydžio adatą (25 mm x 0,6 mm) (adatą su mėlyna jungtimi); jeigu pacientas sveria ≥ 90 kg, naudokite 1½ colio, 22 dydžio adatą (38 mm x 0,7 mm) (adatą su pilka jungtimi).

Injekcijai į SĖDMENS raumenį naudokite 1½ colio, 22 dydžio adatą (38 mm x 0,7 mm) (adatą su pilka jungtimi).

Laikydami švirkštą nukreiptą aukštyn, sukamuoju judesiu nuimkite viršūnės guminį kamštelį.

Iki pusės nuplėškite saugios adatos lizdinės plokštelės plėvelę. Suimkite adatos dangtelį naudodami plastikinę nuplėšiamąją plėvelę. Uždėkite saugią adatą ant švirkšto Luer jungties lengvai pasukdami pagal laikrodžio rodyklę.

Traukdami aukštyn, nuimkite adatos dangtelį. Nesukite dangtelio, nes adata gali atsipalaiduoti nuo švirkšto.

Pakreipkite švirkštą prijungta adata aukštyn, kad galėtumėte pašalinti orą. Atsargiai stumdami stūmoklį aukštyn, pašalinkite orą iš švirkšto.

Lėtai suleiskite visą turinį giliai į raumenis pasirinktoje paciento deltinio arba sėdmens raumens vietoje. Negalima vaistinio preparato leisti į kraujagyslę arba po oda.

Suleidę vaistinį preparatą, vienos rankos nykščiu arba smiliumi (8a, 8b), arba spausdami ant lygaus paviršiaus (8c), aktyvuokite adatos apsaugos sistemą. Jeigu girdėjote spragtelėjimą, sistema yra aktyvuota. Tinkamai išmeskite švirkštą su adata.

8a

8a

8b

8b

8c

8c

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.

Pakuotės, tiekiamos su „Terumo“ saugia adata

Toliau pateikta informacija skirta tik gydytojams ar sveikatos priežiūros specialistams ir ją skaityti turi tik gydytojas arba sveikatos priežiūros specialistas, kartu perskaitydamas visą skyrimo informaciją (Preparato charakteristikų santrauką).

Injekcinė suspensija yra skirta tik vienkartiniam vartojimui. Prieš leidimą reikia apžiūrėti, ar joje nėra pašalinių dalelių. Jeigu švirkšte matomos pašalinės dalelės, jo naudoti negalima.

Pakuotėje yra užpildytas švirkštas ir 2 saugios adatos (1½ colio, 22 dydžio adata [38 mm x 0,7 mm] ir 1 colio, 23 dydžio adata [25 mm x 0,6 mm]), skirtos injekcijoms į raumenis.

Užpildytas švirkštas

22 dyd. x 1½ col.

Pilka jungtis

23 dyd. x 1 col.

Mėlyna jungtis

Jungtis

Viršūnės kamštelis

Užpildytas švirkštas

22 dyd. x 1½ col.

Pilka jungtis

23 dyd. x 1 col.

Mėlyna jungtis

Jungtis

Viršūnės kamštelis

Mažiausiai 10 sekundžių energingai kratykite švirkštą, kad gautumėte homogenišką suspensiją.

Pasirinkite tinkamą adatą.

Injekcija į DELTINĮ raumenį:

jeigu pacientas sveria mažiau kaip 90 kg, naudokite 1 colio, 23 dydžio adatą (adatą su mėlyna jungtimi);

jeigu pacientas sveria 90 kg arba daugiau, naudokite 1½ colio, 22 dydžio adatą (adatą su pilka jungtimi).

Injekcija į SĖDMENS raumenį:

Naudokite 1½ colio, 22 dydžio adatą (adatą su pilka jungtimi), neatsižvelgiant į paciento svorį.

Laikydami švirkštą nukreiptą aukštyn, sukamuoju judesiu nuimkite viršūnės guminį kamštelį.

Iki pusės nuplėškite saugios adatos plėvelę. Suimkite adatos dangtelį naudodami nuplėšiamąją plėvelę. Uždėkite saugią adatą ant švirkšto Luer jungties lengvai pasukdami pagal laikrodžio rodyklę.

1) Apsauginį skydelį atlenkite nuo adatos link švirkšto.

2) Traukdami aukštyn, nuimkite adatos dangtelį. Nesukite dangtelio, nes adata gali atsipalaiduoti nuo švirkšto.

Pakreipkite švirkštą prijungta adata aukštyn, kad galėtumėte pašalinti orą. Atsargiai stumdami stūmoklį aukštyn, pašalinkite orą iš švirkšto.

Lėtai suleiskite visą turinį giliai į raumenis pasirinktoje paciento deltinio arba sėdmens raumens vietoje. Negalima vaistinio preparato leisti jokiu kitu būdu.

Suleidę vaistinį preparatą, vienos rankos nykščiu arba smiliumi (8a, 8b), arba spausdami ant lygaus paviršiaus (8c), aktyvuokite adatos apsaugos sistemą. Jeigu girdėjote spragtelėjimą, adatos apsaugos sistema yra aktyvuota. Tinkamai išmeskite švirkštą su adata.

8a

8a

8b

8b

8c

8c

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Nesuvartotą vaistą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.